Brivudin je nukleozidni analog koji se koristi kao virostatičko sredstvo za herpes simplex tip 1 i herpes zoster infekcije. To je lijek izbora za ove indikacije u bolesnika starijih od 50 godina.
Što je brivudin?
Brivudin je tvar iz skupine nukleozidnih analoga i koristi se za herpes simplex tip 1 i herpes zoster (herpes zoster). U usporedbi s drugim uobičajenim nukleozidnim analogima (npr. aciklovir), tvar ima znatno jaču antivirusnu snagu. Poluživot i vrijeme unutarstaničnog boravka također su značajno duži. Molekulska formula brivudin je C11H13BrN2O5. Tvar ima a kutnjak masa od 333.135gx mol ^ -1. Brivudin se već proizvodio sedamdesetih godina 20. stoljeća, ali široka upotreba odvija se tek od 2001. Od tada je brivudin odobren za terapija of herpes zoster. Prije je postojalo samo odobrenje za terapija infekcija uzrokovanih herpes simplex virusi tipa 1.
Farmakološko djelovanje
Brivudin se daje oralno u obliku tablete. Uobičajeno doza je 125 mg dnevno tijekom razdoblja od sedam dana. Prvo se mora aktivirati brivudin, a aktivna tvar u tijelu je brivudin trifosfat. Ovo ima unutarstanično vrijeme boravka od deset sati. Brivudin djeluje samo u stanicama koje su zaražene virusi. To je zato što je brivudin virusno kataliziran timidin kinaza. To znači da virusni timidin kinaza aktivira brivudin pretvarajući ga u trifosfat. Zbog dugotrajnog unutarstaničnog boravka od deset sati, ima dovoljno vremena za djelovanje protiv virusi u zahvaćenoj stanici. Trifosfati brivudina pružaju antivirusni učinak. Inhibiraju virusnu DNA polimerazu i osiguravaju ugradnju modificirane nukleinske kiseline baze u DNK. U konačnici, to dovodi do prekida lanca tijekom produljenja DNA. Treba, međutim, napomenuti da brivudin trifosfat tako samo inhibira reprodukciju virusa, ali nije učinkovit protiv samog virusa. Dakle, virus se ne može ubiti i ostaje u tijelu. Tipičnu reaktivaciju herpes virusa stoga ne može spriječiti brivudin. Inicijacija terapija stoga ima najviše smisla u fazi replikacije virusa, jer ovdje aktivni sastojak stupa na snagu. Terapiju brivudinom stoga treba započeti u roku od 72 sata od pojave koža simptomi. Brivudin je učinkovit protiv herpes simplex tip 1 i herpes zoster virusi. Nedovoljna je učinkovitost protiv drugih herpes virusa. Brivudin također nije učinkovit protiv herpes simplex tip 2, koji uzrokuje genitalnog herpesa. Brivudin se nakon oralne apsorpcije u crijevima 85% apsorbira apsorpcija. Plazma vezanje na proteine brivudina je 95%. Brivudin je podvrgnut visokom učinku prvog prolaska pa je stoga bioraspoloživ samo 30%. Poluvrijeme je približno 16 sati. Izlučivanje se događa prvenstveno putem bubreg, ali i donekle putem stolice.
Medicinska uporaba i primjena
Medicinski je brivudin indiciran za liječenje infekcija herpes simplexom tipa 1 i herpes zoster. U praksi je brivudin sredstvo odabira za terapiju ovih infekcija, posebno u bolesnika starijih od 50 godina. Terapiju brivudinom treba započeti u roku od 72 sata od početka koža simptomi za postizanje maksimalne učinkovitosti. Nakon ova 72 sata terapija je još uvijek korisna ako su na mjehurićima prisutni svježi mjehurići koža, visceralno širenje, cvjetni zoster ophthalmicus (cjeloviti herpes zoster oka) i zoster oticus (herpes zoster uha). Prije terapije brivudinom provjerite prisutnost unakrsne rezistencije s aciklovir.
Rizici i nuspojave
Nuspojave brivudina su rijetke. Uglavnom utječu na gastrointestinalni trakt. Ovdje, mučnina i proljev (proljev) se može posebno pojaviti. Nadalje, umor, poremećaji spavanja, vrtoglavica, glavobolja, reakcije preosjetljivosti kože, reverzibilne promjene u krv računati i povećati kreatinina i urea u krvnom serumu su mogući kao štetni učinci. Brivudin se nikada ne smije primjenjivati istodobno s 5-fluorouracil, prolijekovi 5-fluorouracila, ili flucitozin. Brivudin inhibira enzim odgovoran za razgradnju tih tvari, tako da dolazi do nakupljanja, što rezultira otrovnim koncentracija ovih tvari.Ova je nuspojava potencijalno kobna. Nakon terapije brivudinom, mora se provesti interval od najmanje 4 tjedna prije nego što se mogu primijeniti gore spomenute tvari. Brivudin se ne smije primjenjivati tijekom trudnoća i dojenje. Terapija brivudinom također je kontraindicirana u imunokompromitiranih bolesnika. Postoji unakrsni otpor sa aciklovir: ako je pacijent alergičan na aciklovir, alergičan je i na brivudin i obrnuto.
