A dopamin agonist ili antagonist dopamina je lijek koji može stimulirati dopaminske receptore. dopamin agonisti se koriste za liječenje Parkinsonovu bolest, sindrom nemirnih nogu, i kao povraćanje, između ostalih uvjeta.
Što je agonist dopamina?
dopamin agonisti se koriste za liječenje Parkinsonovu bolest, sindrom nemirnih nogu, ili kao povraćanje, između ostalih uvjeta. Agonisti dopamina, poput neurotransmiter dopamin, može se vezati za dopaminske receptore (D receptore). Ovisno o selektivnosti receptora, agonisti se dijele na agoniste D1 / 5 i D2 / 3/4. Zbog vezanja na receptore, agonisti dopamina izazvati učinak sličan dopaminu. Selektivni agonisti D1 / 5 poput SKF 81297 ili dihidreksina ne igraju nikakvu ulogu u liječenju bolesti. Agonisti koji se vežu na D2 receptore igraju ulogu u terapija različitih zdravstvenih stanja. Poznati D2 receptori su droge ropinirol, rotigotin, piribedil ili pramipcksol. Kada agonisti dopamina koriste se, nuspojave poput mučnina, povraćanje, nisko krv pritisak, halucinacije, ili može doći do zabune.
Farmakološki učinci
Agonisti dopamina djeluju poput dopamina stimulirajući dopaminske receptore. Dopamin je neurotransmiter koji pripada skupini kateholamina. Proizvodi se u ljudskom tijelu iz aminokiseline tirozin i fenilalanin. The neurotransmiter pripada skupini simpatomimetici. Te tvari pojačavaju djelovanje simpatikusa živčani sustav. U niskom koncentracija, dopamin se povećava krv protok do trbušnog i bubrežnog posuđe. Jedan dopaminergički put obrade je mezostrijatalni sustav koji potječe iz substantia nigra u srednjem mozgu. Ovdje dopamin obavlja važne zadatke u kontroli pokreta. Poremećaji u ovom sustavu jedan su od uzroka hipokinetičkih poremećaja kretanja u Parkinsonovu bolest. U mezolimbičkom sustavu nedostatak dopamina dovodi do bezvoljnosti. Antagonisti dopamina može nadoknaditi nedostatak dopamina i pomoći pacijentima da postanu aktivniji i uživaju u životu. Ako je mezokortikalni sustav neaktivan, mogu se razviti psihoze shizofrenog tipa. Dopaminski agonisti također postaju učinkoviti u ovom sustavu vezanjem na odgovarajuće receptore. Agonisti dopamina također imaju svoj učinak u tuberoinfundibularnom sustavu. Inhibiraju oslobađanje hormona prolaktin na neuronima koji se protežu od lučne jezgre do prednjeg režnja hipofiza. prolaktin je hormon odgovoran za mlijeko lučenje (laktacija) tijekom laktacije.
Medicinska uporaba i primjena
Jedna od glavnih indikacija za uporabu agonista dopamina je Parkinsonova bolest. Degenerativne promjene u ekstrapiramidnom motoričkom sustavu (EPMS) rezultiraju nedostatkom dopamina. To uznemiruje neurotransmiter uravnotežiti. To se očituje u neurološkim poremećajima, a posebno u poremećajima motoričke funkcije. Tipično simptomi Parkinsonove bolesti su nepokretnost, usporena voljna motorička aktivnost, povećana osnovna napetost koštanih mišića i tremor. Da bi usporili napredovanje bolesti i ublažili kliničke simptome, pacijentima se obično daje dopamin u obliku prekursora L-dope. Međutim, učinkovitost samo ovog prekursora obično nije dovoljna, pa se D2 receptori dodatno simuliraju uz pomoć agonista. Još jedna indikacija za agoniste dopamina je sindrom nemirnih nogu (RLS). Ovaj poremećaj ekstrapiramidnog motoričkog sustava spada u skupinu hiperkineza. Poremećaj se očituje trzanje, senzorne smetnje i bol u nogama. Slično Parkinsonovoj bolesti, sindrom nemirnih nogu liječi se kombinacijom L-dope i agonista dopamina. Ali agonisti dopamina ne igraju samo ulogu u motoričkoj funkciji, već imaju i inhibitorni učinak prolaktin lučenje. Zbog toga se koriste i za odbijanje. Također se koriste u liječenju hormonalnih tegoba povezanih s povećanom proizvodnjom prolaktina. Tako, prolaktinomi liječe se agonistima dopamina kao što su kabergolin or bromokriptin. Prolaktinomi su prednji tumori koji proizvode hormone hipofiza. Rezultirajuća prolaktinemija dovodi do hipoestrogenemije u odsutnih žena ovulacija i menstrualna krvarenja. U polovice pacijenata, majčino mlijeko spontano curi iz mliječnih žlijezda (galaktoreja). Za liječenje se koriste neki agonisti dopamina poremećaja erekcije, Uvjet poremećaja erekcije odnosi se na nedostatak erekcije penisa tijekom uzbuđenja.
Rizici i nuspojave
Tipične nuspojave agonista dopamina uključuju mučnina, povraćanjei glavobolja. Može doći do pada krv pritisak i umor. Neki pacijenti imaju somnolenciju ili poremećaje spavanja. Nemir se također često opaža. Ostale nuspojave agonista dopamina uključuju inkontinencija, edem, gubitak kose, ili vrtoglavica. U rijetkim se slučajevima bolesnici razvijaju halucinacije ili čak psihoza nakon uzimanja dopaminskih agonista. U nekih je bolesnika poželjna inhibicija stvaranja prolaktina. Međutim, tijekom dojenja učinak agonista dopamina na mlijeko mora se uzeti u obzir protok. Inače, mlijeko protok može nehotice prestati. Agonisti dopamina ne smiju se primjenjivati u slučajevima fibroze organa. Tada postoji rizik od vezivno tkivo transformacija (fibroza) srce ventili. Pleuralni izljev i visoki krvni tlak su također kontraindikacije. Primjena agonista dopamina u prisutnosti insuficijencija jetre je također kontraproduktivno. The droge obično se ne smije kombinirati sa neuroleptici.
