tolterodin

Proizvodi

Tolterodin je komercijalno dostupan u obliku produženog oslobađanja kapsule (Detrusitol SR). Odobren je u mnogim zemljama od 2000. godine. Njegov proizvod nasljednik, fesoterodin (Toviaz), pokrenut je 2008 desfesoterodin (Tovedeso) 2019. Neretardirani pripravak također je komercijalno dostupan u Sjedinjenim Državama (Detrol).

Struktura i svojstva

Tolterodin (C22H31NE Mr = 325.5 g / mol) je tercijarni amin. Prisutan je u droge kao tolterodin tartarat, bijeli kristalinik prah topiv u voda pri 12 mg / ml. Tolterodin se CYP2D6 biotransformira u aktivni metabolit desfesoterodin (tovedeso). fesoterodina Također se metabolizira u isti metabolit, ali pomoću ester hidroliza, koja je podložna manjoj interindividualnoj varijabilnosti.

Učinci

Tolterodin (ATC G04BD07) ima parasimpatolitička svojstva. Kompetitivni je inhibitor muskarinskog receptora na mjehur zidni mišić, koji igra važnu ulogu u izlučivanju mokraće i patogenezi razdražljiv mjehur. Prema literaturi, tolterodin nije selektivan za bilo koji određeni podtip receptora in vitro. Međutim, in vivo se prioritetno veže na mjehur umjesto žlijezde slinovnice. Ipak, suho usta je najčešći štetni učinak.

Indikacije

Za liječenje hiperaktivni mjehur.

Doziranje

Prema oznaci lijeka. Uobičajeno doza je 2 do 4 mg sa ili bez hrane. Zbog oblika doziranja s produljenim oslobađanjem, jednom dnevno administraciju je dovoljan usprkos relativno kratkom poluživotu.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Urinarna retencija
  • Teški ulcerozni kolitis
  • Toksični megakolon
  • Neliječeni glaukom uskog ugla
  • Myasthenia gravis

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Tolterodin se metabolizira CYP2D6 i CYP3A4. Odgovarajući lijek-lijek interakcije su mogući. Ostalo interakcije su opisani s inhibitorima holinesteraze, antikolinergici, metoklopramidi cisapridi.

Štetni učinci

Štetni učinci može se u velikoj mjeri pripisati antiholinergičkim svojstvima lijeka. Najčešći štetni učinci uključuju suho usta, pospanost, umor, nesanica, glavobolja, vrtoglavica, smetnje vida, upala sinusa, nadutost, dispepsija, bol u trbuhu, zatvor, suho koža, ispiranje kože, periferni edem i disurija.