Proizvodi
Fesoterodin je komercijalno dostupan u obliku produženog oslobađanja tablete (Toviaz). U EU je odobren od 2007. godine, a u mnogim zemljama od 2008. godine.
Struktura i svojstva
Fesoterodin (C26H37NE3, Mr = 411.58 g / mol) je prisutan u droge kao fesoterodin fumarat. To je ester predlijek i brzo i potpuno hidrolizira u svoj aktivni metabolit desfesoterodin (tovedeso, 5-hidroksimetiltolterodin). Ovaj metabolit također stvara CYP2D6 iz tolterodin (Detrusitol), koji je odobren za istu indikaciju.
Učinci
Fesoterodin (ATC G04BD11) je kompetitivni i specifični antagonist muskarinskih receptora. Potpuni učinci odgađaju se u roku od 2-8 tjedana. Potencijalna prednost fesoterodina nad tolterodin je niža interindividualna varijabilnost u ester hidroliza. Doista, ne mali dio populacije nije u stanju stvoriti aktivni metabolit tolterodin (CYP2D6 slabi metabolizatori).
Indikacije
Za liječenje hiperaktivni mjehur.
Doziranje
Prema oznaci lijeka. Fesoterodin se uzima jednom dnevno s hranom ili bez nje. Maksimalno dnevno doza je 8 mg.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Urinarna retencija
- Zadržavanje želuca
- Neliječeni glaukom uskog ugla
- Myasthenia gravis
- Teško oštećenje funkcije jetre
- Istodobna primjena jakih ili umjerenih inhibitora CYP3A4 u bolesnika s umjerenim do teškim oštećenjem jetre ili bubrega.
- Ulcerozni kolitis Shweree
- Toksični megakolon
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Fesoterodin se brzo i potpuno hidrolizira u aktivni metabolit 5-hidroksimetiltolterodin, koji je supstrat CYP2D6 i CYP3A4. Stoga prikladni CYP inhibitori mogu povećati koncentracija metabolita i pojačavaju njegove učinke i štetni učinci, drugo antikolinergici, kao što je triciklična antidepresivi, može povećati štetni učinci. Fesoterodin može smanjiti učinke prokinetike.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju suho usta, infekcija mokraćnih puteva, disurija, vrtoglavica, nesanica, glavobolja, suhe oči, suho grlo, donji dio bol u trbuhu, proljev, dispepsija, zatvori mučnina.
