Tolperizon

Proizvodi

Tolperisone je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Mydocalm, opći). Odobren je u mnogim zemljama od 1966. godine.

Struktura i svojstva

Tolperizon (C₁₆H₂₃NE M_r = 245.36 g / mol) je kiralno i prisutno je u droge kao racemat i tolperizon hidroklorid. Derivat je piperidina i propiofenon. Tolperisone ima strukturne sličnosti sa lidokain i slično Mehanizam djelovanja prema lokalni anestetik.

Učinci

Tolperisone (ATC M03BX04) ima središnja mišićna relaksirajuća svojstva na prugastim koštanim mišićima. Smanjuje tonus perifernih mišića u moždano deblo. vjerojatni su ciljevi molekularnih lijekova natrij i kalcijum kanali. Za razliku od ostalih relaksaciju mišića kao što je tizanidin (Sirdalud, generički lijekovi), tolperizon nije depresivan, pa ne izaziva umor kao štetan učinak. Tolperisone ima kratko poluvrijeme od 1.5 do 2.5 sata. U mnogim zemljama i nekim europskim zemljama lijek se koristi relativno često i široko. Međutim, Europska agencija za lijekove (EMA) zaključila je 2012. da, iako su koristi veće od rizika, tolperizon treba koristiti isključivo za post-udar spastičnost. Studije provedene 1960-ih i 1970-ih ne u potpunosti udovoljavaju današnjim zahtjevima.

Indikacije

Preporuka Europske agencije za lijekove:

• Simptomatsko liječenje nakonudar spastičnost u odraslih.

U mnogim zemljama još uvijek vrijede sljedeće indikacije:

• Grčevi mišića kod bolnih bolesti koštanih mišića, posebno kralježnice i zglobova blizu prtljažnika.
• Može se koristiti za povećani tonus koštanih mišića u neurološkim poremećajima kao što su piramidalne lezije.

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Odrasli obično uzimaju 150 mg tri puta dnevno. Maksimalno dnevno doza je 600 mg. Doza prilagodbe su potrebne u nekim skupinama bolesnika.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• Myasthenia gravis
• laktacija

Pacijenti moraju biti obaviješteni da se tijekom liječenja mogu pojaviti reakcije preosjetljivosti s teškim tijekom. Kad se pojave, terapiju treba prekinuti. Potpune mjere predostrožnosti mogu se naći u uputstvu o lijeku.

Interakcije

Tolperisone se uglavnom metabolizira CYP2D6, a u manjoj mjeri i drugim CYP izozimima. Odgovarajući lijek-lijek interakcije moguće.

Štetni učinci

Moguće povremeno štetni učinci uključuju vrtoglavicu, gubitak uravnotežiti, tremor, parestezije, lupanje srca, hipotenzija, suho usta, mučnina, proljev, povraćanje, bol u trbuhu, nadutost, znojenje, košnice i koža ispiranje. U rijetkim su slučajevima moguće ozbiljne reakcije preosjetljivosti. Te se reakcije mogu iznenada pojaviti čak i nakon godina uzimanja lijeka.