Proizvodi
Nitrati su komercijalno dostupni u obliku žvakaćih kapsule, transdermalni flasteri, pripravci za infuziju, mast, produženo oslobađanje tablete, kapsule s produljenim oslobađanjem i sprejevi. Kao prvi predstavnik, nitroglicerin je već proizveden u 19. stoljeću i korišten za liječenje angina pectoris. Nitrati su tako među najstarijim sintetičkim droge.
Struktura i svojstva
Organski nitrati su esteri dušična kiselina s poliolima (alkoholi) kao što su glicerol: -CO-NO2. Čiste tvari su eksplozivi, koji se također koriste kao eksplozivi (npr. Dinamit). Međutim, u droge prisutni su u stabiliziranom obliku i nisu eksplozivni.
Učinci
Nitrati (ATC C01DA) imaju vazodilatatorska, antihipertenzivna, antianginalna i antispazmodična svojstva. Opuštaju vaskularne glatke mišiće, kao i glatke mišiće bronha, mokraćnog sustava, žučnog mjehura, žuč kanal, jednjak i crijeva. Nitrati jesu prolijekovi s visokim metabolizam prvog prolaza. Učinci su posljedica oslobađanja dušikov oksid (NE), koji opušta glatke mišiće. NO stimulira gvanilat ciklazu i povećava unutarćelijski koncentracija cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP). Nitrati su aktivni na venama, arteriolama, arterijama i koronarnim arterijama i posreduju u sljedećim učincima:
- Proširenje krvnih žila; kod niskih doza to su prvenstveno vene, ali kod većih doza to su i arterije
- Snižavanje krvnog tlaka
- Smanjenje predopterećenja, smanjenje krv povratak na srce.
- Smanjenje kisik potrošnja srce mišića.
- Smanjenje perifernog otpora (smanjenje naknadnog opterećenja).
Indikacije
- Za liječenje napada i prevenciju angina napadi pektoris.
- Koronarna bolest srca
- Zastoj srca
- Post-miokardni infarkt, akutni infarkt miokarda.
- Arterijska plućna hipertenzija
- Analna pukotina vidi ispod nitroglicerinske masti
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Doziranje ovisi o lijeku i indikaciji. Zbog visoke metabolizam prvog prolaza, nitrati se također daju sublingvalno i transdermalno. Budući da se tijekom terapije nitratima može pojaviti tolerancija, preporučuju se pauze u terapiji od 8 do 12 sati noću transdermalni flasteri.
Aktivni Sastojci
- Nitroglicerin (= glicerol trinitrat, GTN, npr Nitroglicerin Streuli, Nitroderm, Rectogesic).
- Izosorbid dinitrat (ISDN, Isoket)
- Nikorandil (Dancor, opći).
Nije ili više nije na tržištu u mnogim zemljama:
- Izosorbid mononitrat (ISMN, Corangin, van trgovine).
- Pentaeritritol tetranitrat (PETN)
Kontraindikacije
Kontraindikacije uključuju (odabir):
- Preosjetljivost
- Akutno zatajenje cirkulacije
- Izražena hipotenzija
- Kombinacija sa inhibitori fosfodiesteraze-5 or riociguat.
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Ostali antihipertenzivi droge i druge tvari koje utječu krv tlak može pojačati antihipertenzivni učinak nitrata. Inhibitori fosfodiesteraze-5 kao što Sildenafil, tadalafil, Vardenafil su kontraindicirane jer mogu prouzročiti opasan pad krv pritisak.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti glavobolja ("Nitratna glavobolja"), hipotenzija, tahikardija (ubrzani puls), ispiranje, mučnina, povraćanjei umor. Glavobolja je najčešći tijekom prvih nekoliko dana terapije. Tolerancija se može javiti kontinuiranom primjenom.
