Proizvodi
Nitroglicerin je komercijalno dostupan u mnogim zemljama u obliku žvakaćih kapsule (Nitroglicerin Streuli). Aktivni sastojak proizveden je i korišten medicinski već u 19. stoljeću.
Struktura i svojstva
Nitroglicerin or glicerol trinitrat (GTN, C3H5N3O9, Mr = 227.1 g / mol) je organski nitrat. Nitriran je glicerol. Nitroglicerin postoji u uljnoj tekućini i eksplozivan je ako se ne stabilizira odgovarajućim pomoćnim tvarima.
Sinteza
Učinci
Nitroglicerin (ATC C01DA02) ima vazodilatatorska, antihipertenzivna, antianginalna i antispazmodična svojstva. Opušta vaskularne glatke mišiće, kao i glatke mišiće bronha, mokraćnog sustava, žučnog mjehura, žuč kanal, jednjak i crijeva. Nitrati jesu prolijekovi s visokim metabolizam prvog prolaza. Učinci su posljedica oslobađanja dušikov oksid (NE), koji opušta glatke mišiće. NO stimulira gvanilat ciklazu i povećava unutarćelijski koncentracija cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP). Nitrati su aktivni na venama, arteriolama, arterijama i koronarnim arterijama i posreduju u sljedećim učincima:
- Proširenje krvnih žila; kod niskih doza to su prvenstveno vene, ali kod većih doza to su i arterije
- Snižavanje krvnog tlaka
- Smanjenje predopterećenja, smanjenje krv povratak na srce.
- Smanjenje kisik potrošnja srce mišića.
- Smanjenje perifernog otpora (smanjenje naknadnog opterećenja).
Indikacije
- Liječenje napadaja angina pektoris.
- Teško lijevo srce neuspjeh sa ili bez plućni edem.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Obično je jedna kapsula dovoljna za zaustavljanje napada od angina. Kapsula se ugrize i sadržaj se pomiješa slina čuvaju se u usta. Prazna kapsula se ponovno ispljune nakon početka učinka. Aktivni sastojak brzo ulazi u krvotok kroz sluznicu, a učinci se javljaju u roku od dvije do četiri minute. The kapsule ne smije se progutati zbog visokog metabolizam prvog prolaza a niska usmena bioraspoloživost. Zbog učinaka na Cirkulacija, gutanje je najbolje provesti dok sjedite.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Određene kardiovaskularne bolesti, npr. Hipotenzija, zatajenje cirkulacije.
- Kombinacija sa inhibitori fosfodiesteraze-5 kao što Sildenafil (Viagra, generički lijekovi).
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Opisane su interakcije lijekova sa sljedećim tvarima:
- Antihipertenzivna sredstva, alkohol
- Inhibitori fosfodiesteraze-5 može izazvati opasan pad krv pritisak i stoga su kontraindicirane.
- Ostali nitrati, NE donatori, amil nitrit.
- Dihidroergotamin
- heparin
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti glavobolja (nitratna glavobolja), nizak krvni tlak s ubrzanim pulsom, pospanost, vrtoglavica i slabost.
