Mofetilmikofenolat

Proizvodi

Mikofenolat mofetil je komercijalno dostupan u obliku obloženog filmom tablete, kapsule, kao injekcija i kao suspenzija (CellCept, generički lijekovi). Odobren je u mnogim zemljama od 1995.

Struktura i svojstva

Mikofenolat mofetil (C23H31NE7, Mr = 433.5 g / mol) postoji u obliku bijelog kristala prah i praktički je netopiv u voda. To je 2-morfolinoetil ester mikofenolne kiseline (MPA). Mikofenolat mofetil je an ester predlijek koji se u tijelu brzo pretvara u aktivnu mikofenolnu kiselinu. Aktivni sastojak dizajniran je za povećanje bioraspoloživost kiseline. The natrij sol mikofenolne kiseline, natrijev mikofenolat, također je komercijalno dostupna (Myfortic, Novartis). Aktivni sastojak je prirodnog podrijetla, a izvorno je izoliran od gljivica krajem 19. stoljeća.

Učinci

Mofetilmikofenolat (ATC L04AA06) ima imunosupresivna svojstva. Učinci su posljedica selektivne, nekompetitivne i reverzibilne inhibicije enzima inozin monofosfat dehidrogenaze (IMPDH), što je važno za biosintezu gvanozina. To inhibira sintezu DNA i proliferaciju B i T limfociti. Dok su aktivni B i T limfociti ovise o ovom biosintetskom putu, druge stanice mogu koristiti alternativne biokemijske puteve. To rezultira određenom selektivnošću tvari. Za razliku od ostalih imunosupresivi, mikofenolna kiselina nije ugrađena u DNA.

Indikacije

U kombinaciji sa ciklosporin i glukokortikoidi kako bi se spriječilo odbacivanje transplantata nakon bubrega, srca ili jetra transplantacija. Mofetilmikofenolat se također koristi za druge indikacije, ali vlasti ga nisu službeno odobrile u tu svrhu (izvan oznake).

Doziranje

Prema SmPC-u. Terapiju treba započeti što prije nakon transplantacija. Oralni oblici doziranja uzimaju se dva puta dnevno, po mogućnosti na prazno želudac.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Trudnoća i dojenje
  • Mofetilmikofenolat je poznati teratogen i moraju se razmotriti odgovarajuće mjere opreza.

Cjeloviti detalji mogu se naći na naljepnici lijeka.

Interakcije

Lijek-lijek interakcije su opisani s agensima koji luče cijev kao što su aciklovir i ganaciklovir, antacidi, sevelamer, inhibitore protonske pumpe, kolestiramin, rifampicin, antibiotici, i živjeti cjepiva. Podvrgava se mofetilmikofenolatu enterohepatična cirkulacija.

Štetni učinci

Zbog imunosupresije povećava se rizik od zaraznih bolesti i promatraju se česte infekcije. Ostali uobičajeni štetni učinci uključiti proljev i povraćanje. Mofetilmikofenolat može ometati krv formacija u koštana srž i uzrok krvna slika abnormalnosti kao što su anemija. Kao i kod ostalih imunosupresivi, postoji rizik od razvoja koža Raka, Stoga je koža treba biti dobro zaštićen od UV zračenje.