Proizvodi
Mikofenolat je komercijalno dostupan u obliku filmom obložene enteričkim premazom tablete (Myfortic). Odobren je u mnogim zemljama od 2002.
Struktura i svojstva
Mikofenolat je deprotonirani oblik mikofenolne kiseline (C17H20O6, Mr = 320.3 g / mol). Prisutan je u lijeku kao mikofenolat natrij, bijela kristalna prah koji je visoko topiv u voda. Mikofenolna kiselina se također daje u obliku predlijeka mofetil mikofenolat (CellCept, opći) (vidi tamo). Zbog svojih galenika, mikofenolata natrij apsorbira se samo u tankog crijeva a razvijen je za bolju želučanu toleranciju. Aktivni sastojak je prirodnog podrijetla i izvorno je izoliran od -gljive.
Učinci
Mikofenolat (ATC L04AA06) ima imunosupresivna svojstva. Učinci su posljedica selektivne, nekompetitivne i reverzibilne inhibicije enzima inozin monofosfat dehidrogenaze (IMPDH), što je važno za biosintezu gvanozina. To inhibira sintezu DNA i proliferaciju B i T limfociti. Dok su aktivni B i T limfociti ovise o ovom biosintetskom putu, druge stanice mogu koristiti alternativne biokemijske puteve. To rezultira određenom selektivnošću tvari. Za razliku od ostalih imunosupresivi, mikofenolna kiselina nije ugrađena u DNA.
Indikacije
Za prevenciju odbacivanja presatka nakon bubrega transplantacija u kombinaciji sa ciklosporin i glukokortikoidi.
Doziranje
Prema SmPC-u. Liječenje započinje u roku od dva dana transplantacija. Tablete uzimaju se dva puta dnevno i neovisno o obrocima.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Trudnoća i dojenje
Mikofenolat je poznati teratogen. Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Lijek-lijek interakcije su opisani s drugim imunosupresivi, antacidi, sevelamer, kolestiramin, agensi koji luče cijev kao što su aciklovir, norfloksacin, metronidazol, rifampicini oralni kontraceptivi.
Štetni učinci
Zbog imunosupresije rizik od zaraznih bolesti je povećan i uočavaju se česte infekcije. Ostale česte nuspojave uključuju proljev, zatvor, povraćanje, krv promjene broja i poremećaji spavanja. Kao i kod ostalih imunosupresivi, postoji rizik od razvoja koža Raka, Stoga je koža treba biti dobro zaštićen od UV zračenje.