Učinci kalcitriola i nuspojave

Proizvodi

kalcitriol je komercijalno dostupan u obliku kapsule (npr. Rocaltrol) i kao mast za psorijaza (Silkis). Aktivni sastojak odobren je u mnogim zemljama od 1978. Oralna otopina nije na tržištu od 2012. Sadržaj aktivnog sastojka nije se mogao osigurati do kraja roka trajanja. Kapsule su moguća zamjena za rješenje. Ako se želi doza s njima se ne može postići, ovisno o indikaciji, moguć je prijelaz na predlijek holekalciferol, koji je komercijalno dostupan u obliku kapi. U ovom slučaju, a doza prilagodba je neophodna. Međutim, nedostatak holekalciferola je u tome što koraci metaboličke pretvorbe u jetra i bubreg do kalcitriol su neophodni, što ovisi o radu organa (vidi sliku dolje). Poznato je da je endogena formacija kalcitriol smanjuje se kod bubrežnih bolesti poput bubrežne insuficijencije i kod hipoparatireoidizma. Kolekalciferol nije odobren za sve indikacije kalcitriola. Druge opcije:

  • Prebacite se na alfakalcidol (1-hidroksiholekalciferol, Njemačka, kapi), koji se metabolizira u jetra.
  • Uvoz tekućih oblika doziranja iz inozemstva (SAD).
  • Proizvodnja magistralnih formulacija (poteškoća: nestabilna tvar, visoki troškovi).

Struktura i svojstva

Kalcitriol (C27H44O3, Mr = 416.6 g / mol) je kolekalciferol hidroksiliran u dva položaja. Prisutan je u obliku bijelih kristala koji su praktički netopivi u voda. Tvar je osjetljiva na zrak, toplinu i svjetlost.

Učinci

Kalcitriol (ATC A11CC04) aktivni je metabolit kolekalciferola (= vitamin D3), koji u tijelu nastaje dvostrukom hidroksilacijom na položajima 1 i 25. Hidroksilacija se javlja prvo u jetra na položaju 25, a zatim u bubreg na položaju 1. Vitamin D igra kritičnu ulogu u regulaciji kalcijum i fosfata uravnotežiti i pospješuje mineralizaciju kostiju povećanjem apsorpcija u crijevima i reapsorpcija u bubreg.

Indikacije

  • Postmenopauzalna osteoporoza
  • Rahitis
  • Bubrežna osteodistrofija u kroničnom zatajenje bubrega.
  • Hipoparatireoidizam, pseudohipoparatireoidizam.
  • Kao mast: psorijaza

Štetni učinci

Zbog veće potencije, rizik od razvoja hiperkalcemije povećan je u usporedbi s kolekalciferolom, a kalcitriol može uzrokovati akutni ili kronični Vitamin D toksičnost.