Proizvodi
Modafinil je komercijalno dostupan u obliku tableta (CH: Modasomil-100, Modafinil-Acino, DL: Vigil, USA: Provigil). U EU je odobren od 1992., u SAD-u od 1998., a u mnogim zemljama od 2000. godine.
Struktura i svojstva
Modafinil ili 2-benzhidrilsulfinilacetamid (C15H15NE2S, Mr = 273.35 g / mol) je racemat i postoji kao bijeli kristal prah koji je praktički netopiv u voda. -Enantiomer armodafinil je također dostupan u Sjedinjenim Državama (Nuvigil). The enantiomeri su farmakološki vrlo slični, ali se razlikuju u farmakokinetikama. Armodafinil ima znatno duži poluživot od -enantiomera. Modafinil nema strukturne sličnosti sa amfetamini. Adrafinil je predlijek modafinila koji više nije komercijalno dostupan.
| Modafmil | Armodafinil |
Učinci
Modafinil (ATC N06BA07) središnje potiče budnost i pažnju te povećava motoričku aktivnost. Učinak ima na nekoliko neurotransmiter sustavi; točno Mehanizam djelovanja je nepoznat. Modafinil se farmakološki razlikuje od ostalih stimulansi. Kontroverzno je utječe li na raspoloženje i euforiju. Na primjer, FDA piše: „Modafinil proizvodi psihoaktivne i euforične učinke, promjene u raspoloženju, percepciji, razmišljanju i osjećajima tipičnim za drugu CNS stimulansi kod ljudi. " S druge strane, brojne publikacije upozoravaju upravo na nedostatak euforičnog učinka.
Indikacije
Modafinil je odobren u mnogim zemljama za liječenje narkolepsije („bolesti spavanja“). U drugim zemljama to se također odobrava kao indikacija smjenskog rada poremećaj spavanja. Uzima se prije noćni rad i drži vas budnima. U srpnju 2010. Europska agencija za lijekove (EMA) preporučila je da se lijek koristi samo za liječenje narkolepsije, a ne više za idiopatsku hipersomniju, sindrom apneje u snu i smjenski rad zbog štetni učinci i potencijal za zlostavljanje. Swissmedic je kasnije slijedio ovu preporuku. U literaturi postoje brojne potencijalne uporabe, počevši od bolest putovanja na Parkinsonovu bolest, ali regulatori u tu svrhu nisu odobrili modafinil.
Zlostavljanje
Modafinil vas drži budnim i može se zlostavljati kao pojačivač performansi, pametni lijek, droga za zabavu i doping agent. Nalazi se na doping popis. Sporan je razlog izazivanja euforije (vidi gore).
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek se uzima kao stimulans ujutro, moguće dodatno u podne ili 1 sat prije rada u smjeni. Unos je neovisan o obrocima. Maksimalno dnevno doza je 400 mg.
Kontraindikacije
Modafinil je kontraindiciran u preosjetljivosti, istodobnom liječenju s prazosin (nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama), prošlost ovisnost o drogama, zlouporabe droga ili alkohola, tijekom trudnoća i dojenje, ozbiljno hipertenzija, povijest lijeve klijetke hipertrofijai kod pacijenata koji su reagirali na stimulansi sa simptomima mitralni ventil prolaps. Ne smije se koristiti kod djece i adolescenata. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Modafinil inducira CYP3A4, CYP1A1 i CYP2B6 i inhibira CYP2C19 i CYP2C9; odgovarajući lijek-lijek interakcije moguće.
Štetni učinci
Vrlo česta štetni učinci uključiti glavobolja i nervoza. Centralne smetnje, kardiovaskularne smetnje i probavni problemi su česti. Modafinil se našao na udaru kritika jer rijetko može izazvati ozbiljne reakcije preosjetljivosti i koža reakcije kao što su Stevens-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza, kao i neuropsihijatrijski poremećaji poput psihoza, manija, zablude, halucinacije, i samoubilačke ideje. Te se nuspojave mogu pojaviti, ali utječu na vrlo mali broj bolesnika.
