Proizvodi
Lomitapide je komercijalno dostupan u obliku kapsula (Juxtapid, Lojuxta). Odobren je u Sjedinjenim Američkim Državama 2012. i u EU 2013. Lijek još uvijek nije registriran u mnogim zemljama.
Struktura i svojstva
Lomitapid (C39H37F6N3O2, Mr = 693.7 g / mol) prisutan je u lijeku kao lomitapid mezilat, bijeli prah koji je slabo topiv u voda. Derivat je bifenila i piperidina te karboksamid.
Učinci
Lomitapid (ATC C10AX12) ima svojstva snižavanja lipida. Učinci su rezultat selektivne inhibicije mikrosomalnog proteina za prijenos triglicerida (MTP), koji se nalazi u endoplazmatskom retikulumu stanica i ključni je protein u stvaranju lipoproteina apolipoproteina B u jetra i crijeva. Inhibicija smanjuje stvaranje hilomikrona i VLDL te smanjuje LDL-C i holesterol i trigliceridi. Lomitapid ima dugo poluvrijeme do 40 sati i stoga ga je potrebno primijeniti samo jednom dnevno.
Indikacije
Kao dodatna terapija za liječenje homozigotnih obiteljskih hiperkolesterolemija. Lomitapid se može koristiti zajedno s drugim lijekovima sredstva za snižavanje lipida or krv pranje (afereza).
Doziranje
Prema SmPC-u. Kapsule uzimaju se jednom dnevno navečer i post, najmanje dva sata nakon večere. Tijekom liječenja, topiv u mastima vitamini i masnih kiselina mora biti zamijenjen.
Kontraindikacije
Lomitapide je kontraindiciran u preosjetljivosti tijekom trudnoća, u kombinaciji s umjerenim do jakim inhibitorima CYP3A4, jetra bolesti i disfunkcije jetre. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Lomitapid je supstrat CYP3A4 i inhibitor P-gp. Inhibitori CYP mogu dovesti do značajnog povećanja koncentracije u plazmi. Ostali lijek-lijek interakcije su opisani sa varfarin, statini, P-gp podloge i smole za izmjenu iona.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju probavne smetnje kao što su proljev, mučnina, povraćanje, dispepsijai bol u trbuhu. Javljaju se kao rezultat smanjenja masnoće apsorpcija. Lomitapid ima hepatotoksična svojstva i može pospješiti razvoj masna jetra i bolesti jetre. Stoga je pažnja na mjere predostrožnosti presudna (npr. interakcije, redovito mjerenje jetra enzimi, doziranje).
