Proizvodi
verapamil je komercijalno dostupan u obliku obloženog filmom tablete i tablete s produljenim oslobađanjem (Isoptin, opći). Odobren je u mnogim zemljama od 1964. godine. verapamil također se kombinira fiksirano sa trandolapril (Tarka).
Struktura i svojstva
verapamil (C27H38N2O4, Mr = 454.60 g / mol) je racemat koji se sastoji od - i -enantiomera. Analog je derivata otvorenog lanca papaverinna primjer, mebeverin i pripada fenilalkilaminima. Verapamil je prisutan u droge kao verapamil hidroklorid, bijeli, kristalni, bez mirisa prah s gorkim ukus koji je topiv u voda.
Učinci
Verapamil (ATC C08DA01) ima antihipertenzivna, vazodilatatorna, antiaritmijska, antiishemijska, antianginalna i negativna dromotropna svojstva. Proširuje se koronarne arterije, smanjuje kisik potrošnja od strane srce mišića i promovira njegovo krv teći. Snižava krv tlak, preopterećenje i srce stopa. Učinci se temelje na inhibiciji kalcijum dotok u mišićne stanice srce i krv posuđe. Cilj molekularne droge je naponski usmjeren L-tip kalcijum kanali. Verapamil ima nisku bioraspoloživost zbog visokog metabolizam prvog prolaza. Poluvrijeme je relativno kratko, u rasponu od 3 do 7 sati.
Indikacije
- koronarni arterija bolest: angina pectoris, Prinzmetalova angina, koronarni grč, infarkt nakon miokarda.
- Hipertrofična kardiomiopatija
- Tahikardna aritmija
- Visok krvni tlak (esencijalna hipertenzija)
Doziranje
Prema stručnim informacijama. The tablete uzimaju se - ovisno o obliku doziranja i indikaciji - između jedan do četiri puta dnevno s hranom ili kratko nakon nje.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Određene kardiovaskularne bolesti (vidi FI).
- Kombinacija sa ivabradin (zbog smanjenja srca).
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Verapamil je supstrat izoenzima CYP450 (CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18), inhibitor CYP3A4 P-glikoprotein. Ima visoki potencijal za lijekove interakcije.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti glavobolja, vrtoglavica, gastrointestinalni poremećaj, bradikardija, tahikardija, lupanje srca, hipertenzija, ispiranje, periferni edem i umor.
