Proizvodi
metamizol je komercijalno dostupan u obliku kapi, tablete, čepići i injekcije (Minalgin, Novalgin, Novaminsulfon Sintetica, generički lijekovi). Medicinski se koristi od 1920-ih.
Struktura i svojstva
metamizol (C13H17N3O4S, Mr = 311.4 g / mol) je prisutan u droge as metamizol natrij, Ovo je natrij sol i monohidrat aktivnog sastojka. Metamizol natrij je bijeli kristalni prah koji je vrlo topiv u voda. Metamizol strukturno pripada fenil pirazolonima. To je predlijek koji se u organizmu biotransformira u razne aktivne metabolite.
Učinci
Metamizol (ATC N02BB02) ima analgetička, antipiretička i antispazmodična (spazmolitička) svojstva. The Mehanizam djelovanja nije u potpunosti razjašnjeno. Raspravlja se o središnjim i perifernim ciljevima. Mogući ciljevi lijekova uključuju ciklooksigenaze i kanabinoidne receptore. Metamizol nije klasificiran kao nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), ali se obično klasificira kao (nekiselinski) analgetik i pirazolon.
Indikacije
Za liječenje teških bol i groznica. Metamizol je odobren kao sredstvo druge linije u mnogim zemljama. Često se koristi protiv kolika zbog svojih spazmolitičkih učinaka.
Doziranje
Prema SmPC-u. Uobičajena pojedinačna usmena doza za odrasle s normalnom bubrežnom funkcijom iznosi 500 do 1000 mg. Maksimalno dnevno doza je 3000 do 4000 mg podijeljeno u tri do četiri primjene. Djeci se doziranje temelji na tjelesnoj težini.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost, uključujući druge pirazolone ili analgetike.
- Oštećena funkcija koštane srži ili hematopoetski poremećaji
- Jetrena porfirija
- Manjak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze
- parenteralna administraciju u nestabilnom Cirkulacija ili hipotenzija.
- pedijatrije, trudnoća: usp.
Cjelovite mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Metamizol može uzrokovati smanjenje koncentracije ciklosporin razinama. klorpromazin može uzrokovati hipotermija kada se koristi s metamizolom. Nadalje, interakcije su opisani s oralnim antikoagulansima, kaptopril, litij, metotreksat, triamteren, diureticii antihipertenzivi za pirazolone.
Štetni učinci
Mogući štetni učinci uključuju:
- Reakcije preosjetljivosti do i uključujući anafilaksija (rijetko).
- Izolirani pad krv tlaka, posebno s brzim intravenskim administraciju.
- Osip na koži (povremeno)
- Poremećaji krvne slike (rijetki do vrlo rijetki)
- Poremećaji bubrežne funkcije (vrlo rijetko)
- Reakcije na mjestu ubrizgavanja
Metamizol je kontroverzan jer može izazvati krv brojati abnormalnosti poput opasnih agranulocitoza. Ova se nuspojava rijetko javlja. Međutim, čini se da se metamizol bolje podnosi od češće korištenih nesteroidnih protuupalnih sredstava droge (NSAID). Osobito u velikim dozama, urin može postati crvene boje zbog stvaranja metamizolnog metabolita rubazonske kiseline. Ova promjena u boji nestaje nakon tretmana.
