NSAID

Proizvodi

Nesteroidna protuupalna droge (NSAID) su dostupni u brojnim oblicima doziranja. Tu spadaju filmom obloženi tablete, tablete, tablete s produljenim oslobađanjem, oralne suspenzije, usmeno granule, čepići, NSAID kapi za oči, pastile, emulgirajući gelovii kreme (izbor). Prvi aktivni sastojak iz ove skupine bio je salicilna kiselina, koja se medicinski koristila u 19. stoljeću u obliku natrij sol natrijev salicilat. Međutim, to je iritiralo probavni trakt previše i zato se nije uhvatio. Mnogo uspješniji bio je acetilirani derivat, acetilsalicilna kiselina (aspirin), koji je Bayer pokrenuo malo prije prijelaza tisućljeća 1899. godine i još uvijek je jedan od najvažnijih NSAID-a danas. U 20. stoljeću razvijeni su brojni novi NSAID. Među najpoznatije su npr. diklofenak, ibuprofeni naproksen, uz dodatak mefenamična kiselina u mnogim zemljama (vidi dolje).

Struktura i svojstva

NSAID se klasificiraju prema kemijskoj strukturi. Skupine uključuju derivate antranilne kiseline (npr. mefenamična kiselina), (aril)octena kiselina derivati ​​(npr. diklofenak), oksikama (npr. piroksikam), derivati ​​propionske kiseline (npr. ibuprofen), te salicilati (npr. acetilsalicilna kiselina). NSAIL se nazivaju i "kiselinskim analgeticima" jer su mnogi predstavnici organski kiseline i obično sadrže karboksi skupinu (-COOH). Naziv nesteroidni koristi se za razlikovanje nesteroidnih protuupalnih lijekova glukokortikoidi, koji su steroidi.

Učinci

Nesteroidni protuupalni lijekovi (ATC M01A) su:

  • Analgetik (ublažava bol)
  • Antipiretik (antipiretik)
  • Protuupalno (antiflogistično)
  • Inhibitor agregacije trombocita (npr. acetilsalicilna kiselina).
  • Antitumorski

Učinci se temelje na inhibiciji ciklooksigenaza, a time i na inhibiciji biosinteze prostaglandini i tromboksani. Inhibitori COX-2 selektivni su za ciklooksigenazu-2 (COX-2).

Indikacije

Indikacije za uporabu NSAID uključuju:

Doziranje

Prema SmPC-u. Mnoga nesteroidna protuupalna sredstva imaju kratak poluživot i stoga ih je obično potrebno uzimati oko tri puta dnevno. Na primjer, diklofenak ima poluživot između 1 do 3 sata. Sredstva dugotrajnog djelovanja su također razvijena, posebno oksicami i naproksen. NSAIL se često prepisuju zajedno s nečim što se naziva želučana zaštita, obično inhibitor protonske pumpe (PPI), kako bi se smanjio rizik od nastanka čira na želucu i crijevima.

Zlostavljanje

Za razliku od drugih bol lijekovi poput opioidi, NSAID nisu psihotropni i ne zlostavljaju se kao opojna sredstva. Međutim, moguća je prekomjerna upotreba protivna znanstvenim preporukama.

Aktivni Sastojci

Znan droge ili su originalni lijekovi navedeni u zagradama. Opći verzije mnogih NSAID-a također su na tržištu. Postoje i drugi aktivni sastojci koji nisu ili više nisu komercijalno dostupni u mnogim zemljama. Derivati ​​antranilne kiseline (fenamati):

  • Etofenamat (Rheumon, Traumalix).
  • Flufenamična kiselina (Assan)
  • Meklofenamična kiselina (Meclomen, van trgovine).
  • Mefenaminska kiselina (Ponstan)
  • Nifluminska kiselina

Inhibitor COX-2:

Derivati ​​octene kiseline i derivati ​​octene kiseline:

  • aceklofenak (Beofenac, D).
  • Acemetacin (Tilur)
  • bufeksamak (Parfenac, van trgovine).
  • Diklofenak, Diklofenak gel (Voltaren).
  • Etodolac (Lodine)
  • indometacin (indocid)
  • Ketorolac (okularni)

NSAID kapi za oči:

  • Bromfenak (Yellox)
  • Kapi za oči Diklofenak (Voltaren Ofta).
  • Indometacin kapi za oči (Indophtal)
  • Ketorolac (okularni)
  • Nepafenak (Nevanac)

Oksikam:

  • lornoksikam (Xefo, van trgovine).
  • Meloksikam (Mobicox, s police)
  • Piroksikam (Felden), piroksikam gel
  • Tenoksikam (Tilkotil)

Derivati ​​propionske kiseline:

  • Benoksaprofen (ne prodaje se)
  • Deksibuprofen (Seractil)
  • Deksketoprofen (Ketesse)
  • Fenoprofen (nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama).
  • Flurbiprofen (Froben)
  • Flurbiprofen pastile (Strepsils Dolo).
  • Ibuprofen (Brufen), ibuprofen lizinat, ibuprofen alginat, ibuprofen natrij.
  • ketoprofen (fastum)
  • Naproksen (Aleve)
  • Tiaprofenska kiselina (Surgam, D)

Salicilati:

  • Acetilsalicilna kiselina (aspirin).
  • Kalcij karbazalat (Alcacyl tablete, Alca C).
  • Lizin acetil salicilat (Alcacyl prah, Aspégic)
  • Salicilna kiselina (razne)

Sulfonanilidi:

  • Nimesulid (Aulin)

Kontraindikacije

Kada se koriste NSAID, moraju se poštivati ​​brojne kontraindikacije i mjere opreza. Cjeloviti detalji mogu se naći na naljepnici lijeka.

Interakcije

NSAR mogu komunicirati s brojnim farmaceutskim agensima. To uključuje, na primjer, glukokortikoidi, antihipertenzivi, antikoagulansi, SSRI, antidijabetičari, litij, probenecid, ciklosporin, takrolimusi metotreksat (izbor). Alkohol se može povećati štetni učinci. NSAIL su često organski anioni i mogu biti supstrati izoenzima CYP450.

Štetni učinci

Najčešći potencijalni štetni učinci uključuju:

  • Gastrointestinalni poremećaji: probavna probava, proljev, mučnina, povraćanje, gubitak apetita, zatvor, bolovi u trbuhu, nadimanje, usporavanje stolice, povraćanje krvi i krvarenje u probavnom traktu
  • Nuspojave središnjeg živca i psihijatrije: Ograničenje reakcije, glavobolja, vrtoglavica, vrtoglavica, umor, promjene raspoloženja.
  • Zadrzavanje tekucine, voda zadržavanje.
  • Kožni osip

Nuspojave se javljaju uglavnom zbog prostaglandini također obavljaju fiziološke funkcije. Inhibicija njihove sinteze također potiskuje njihove poželjne učinke. NSAIL mogu uzrokovati ozbiljne po život opasne nuspojave, posebno kod dugotrajne terapije. To uključuje čir na želucu i crijevima, krvarenje, perforacije, kardiovaskularne bolesti kao što su visoki krvni tlak a srce napad i udar, jetra bolesti, hepatitis, opasno po život koža reakcije, anafilaksija, krv broji promjene (agranulocitoza) I bubreg disfunkcija do i uključujući zatajenje bubrega.