fluorokinoloni su podskupina takozvanih kinolona. Koriste se u medicini kao antibiotici. Istodobno pripadaju inhibitorima giraze, a od ostalih tvari ove vrste razlikuju se širokim spektrom djelovanja. Moderno fluorokinoloni su učinkoviti protiv patogena enzimi, poput topoizomeraze IV, između ostalih.
Što su fluorokinoloni?
fluorokinoloni koriste se posebno za bakterijske infekcije. Fluorokinoloni se koriste u humanoj i veterinarskoj medicini. S kemijske točke gledišta, fluorokinoloni imaju fluoriranu okosnicu. Uz to, posjeduju takozvani supstituent piperazina. Izvorno, fluorokinoloni su se nazivali inhibitorima giraze. Međutim, ovaj se izraz danas gotovo nikada ne koristi. Razvrstavanje u različite skupine napravljeno je 1998. godine, a nadahnuto je preporukama PEG-a. Klasifikacija i raspodjela u različite skupine temelji se na raznim kriterijima. To uključuje farmakokinetiku, kliničko područje primjene i antibakterijski spektar. U međuvremenu brojni droge više nisu dostupni na tržištu. Umjesto toga, odobreni su novi aktivni sastojci, a određene indikacije proširene. Trenutno je samo droge enoksacin, norfloksacin, ciprofloksacin, ofloksacin, moksifloksacin i levofloksacin dostupni su iz grupe fluorokinolona. Pipemidna kiselina je posebna hinolinski koja nije fluorirana. Međutim, u moderno doba ta tvar više nema nikakvog značaja, zbog čega se ne uzima u obzir. Kao rezultat, prema klasifikaciji PEG-a u pojedinačnim skupinama I, III i IV, ostala je samo jedna aktivna tvar. Iz tog se razloga zagovara dodjeljivanje grupe povezane s indikacijama s kliničke točke gledišta. Međutim, valja napomenuti da se pojedinačna sredstva za različite indikacije također razlikuju s obzirom na dozu.
Farmakološki učinak
Fluorokinoloni imaju baktericidni učinak, ali to je jako koncentracija-zavisno. Kroz interakciju s girazom i topoizomerazom specijaliziranim za DNA, ometaju se različiti procesi u dijeljenju i popravljanju DNA. Što se tiče njihovog spektra djelovanja, fluorokinoloni se međusobno jako razlikuju. Enzim giraza pripada bakterija i dovodi do prekomjernog namotavanja DNK, što je poznato i kao superpovijanje. Fluorokinoloni oštećuju ovaj enzim u njegovom djelovanju. Kao rezultat, mehanička energija pohranjena u kromosomi of bakterija se smanjuje. Istodobno, duljina kromosomi povećava. Rezultat je da DNK bakterija više se ne može replicirati bez grešaka. Prvo, to inhibira rast bakterija, što se naziva bakteriostatski učinak. Tada stanice bakterija umiru, što omogućava razvoj baktericidnog učinka. Novije verzije fluorokinolona djeluju i protiv bakterijske topoizomeraze enzimi. U principu, fluorokinoloni imaju relativno širok spektar djelovanja protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih patogeni. Samo određeni anaerobi i razni streptokoke su otporni. S medicinskog stajališta, gotovo sve bakterijske infekcije su indikacije za fluorokinolone. Fokus je na infekcijama mokraćnog sustava i dišni put. Naročito se preporučuju za infekcije mokraćnog sustava u područjima u kojima postoji rezistencija na neke druge antibiotici postoji.
Medicinska primjena i uporaba
Fluorokinoloni se koriste za niz stanja, posebno za bakterijske infekcije. Da bi se dobio bolji pregled, fluorokinoloni su podijeljeni u dva glavna indikacijska područja, A i B. Oni su razvrstani prema indikaciji i doziranju odgovarajućih aktivnih sastojaka. Pododjeljenje je izvedeno kao dopuniti na klasifikaciju grupe. Područje indikacije A uključuje sve oralno dostupne fluorokinolone. Droge iz ove skupine uglavnom se koriste za liječenje blagih infekcija mokraćnog sustava. Indikacijsko područje B obuhvaća one fluorokinolone koji su u većim dozama također prikladni za liječenje sistemskih i teških infekcija. Fluorokinoloni se obično klasificiraju u skupine koje je uvelo Paul Ehrlich Society. Fluorokinoloni se dijele prema učinkovitosti i mogućim primjenama. antibiotici. U skupinu I spadaju oralni fluorokinoloni koji se koriste u kontekstu infekcija mokraćnog sustava. Sistemski primjenjivi fluorokinoloni iz skupine II imaju vrlo širok spektar djelovanja. Skupina III uključuje one fluorokinolone koji imaju bolju učinkovitost protiv atipičnih i gram-pozitivnih klice. Skupina IV uključuje fluorokinolone s većom učinkovitošću protiv atipičnih i gram-pozitivnih klice i protiv anaeroba.
Rizici i nuspojave
Terapija s fluorokinolonima može rezultirati nuspojavama, koje se u prosjeku javljaju u otprilike četiri do deset posto bolesnika. Primjerice, najčešće su gastrointestinalne tegobe proljev i mučninai središnji živčani učinci. Rjeđe su mogući i poremećaji u ponašanju s povećanom samoubojstvom. Ponekad se javljaju puknuća tetiva i tendonitis. Ako se istodobno uzimaju kortikoidi, primijećeno je da se povećava vjerojatnost puknuća tetiva. Iz tog razloga pacijenti s anamnezom poremećaji tetiva treba se suzdržati terapija s fluorokinolonima. Uz to, fluorokinoloni imaju fototoksični potencijal, zbog čega treba izbjegavati kontakt sa sunčevom svjetlošću ili UV svjetlom općenito. Fluorokinoloni iz III i IV skupine ponekad produžuju takozvani QT interval u EKG-u. To povećava vjerojatnost pojave ventrikularnih aritmija. Jetra uočeni su i toksični učinci fluorokinolona.
