Kako djeluje loperamid
Loperamid djeluje na takozvane opioidne receptore u crijevima, koji su mjesta spajanja određenih hormona (endorfina) koji usporavaju crijevni tranzit.
Prigušeni pokreti debelog crijeva rezultiraju povećanom apsorpcijom vode iz probavne pulpe, zgušnjavajući je – zaustavljajući proljev.
Mnogi drugi opioidi, poput fentanila, kao i opijati poput morfija, koji se koriste kao snažni lijekovi protiv bolova, također uzrokuju usporavanje crijevnog tranzita kao nuspojavu.
Loperamid također potencijalno može djelovati kao opioid u središnjem živčanom sustavu, proizvodeći analgetske i soporičke učinke. Međutim, ti se učinci ne javljaju kod pacijenata sa zdravom krvno-moždanom barijerom, budući da se loperamid koji je prodro odmah ponovno prenosi van putem određenih transportnih proteina.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Nakon gutanja, djelatna tvar loperamid uglavnom se veže izravno na stijenku crijeva. Dijelovi apsorbirani u krv se brzo razgrađuju u jetri, tako da manje od jedan posto unesene količine aktivnog sastojka dospijeva u veliki krvotok.
Oko jedanaest sati nakon uzimanja, polovica djelatne tvari izlučuje se stolicom. Produkti razgradnje koji se nakupljaju u jetri također napuštaju tijelo stolicom.
Kada se koristi loperamid?
Loperamid se koristi za simptomatsko liječenje akutnog proljeva u adolescenata u dobi od dvanaest godina i starijih i odraslih kada nije dostupna uzročna terapija.
Za liječenje djece od druge godine života dostupni su posebni niskodozni pripravci.
Trajanje liječenja duže od dva dana zahtijeva liječnički nadzor.
Kako se koristi loperamid
Na početku liječenja odrasli uzimaju četiri miligrama loperamida (obično dvije tablete ili kapsule), a kasnije dva miligrama nakon svake neformirane stolice.
U samoliječenju se ne smije prekoračiti maksimalna dnevna doza od šest tableta ili kapsula (12 miligrama).
Kod adolescenata od 18 do 8 godina uzima se jedna tableta ili kapsula na početku, zatim još jedna nakon svake neformirane stolice. Maksimalna dnevna doza je četiri tablete ili kapsule (XNUMX miligrama).
Loperamid se ne smije koristiti za proljev koji je popraćen vrućicom, krvlju ili gnojem u stolici. Ovi simptomi ukazuju na bakterijski uzrok, koji se može pogoršati primjenom lijeka protiv proljeva.
Zbog gubitka tekućine i soli (elektrolita) kod teškog proljeva, može biti korisno nadoknaditi izgubljene tvari tijelu tijekom i nakon proljeva tzv. oralnim rehidracijskim otopinama.
Koje su nuspojave loperamida?
Jedna od deset do stotinu liječenih osoba ima nuspojave kao što su glavobolja, vrtoglavica, zatvor, mučnina i nadutost.
Nadalje, jedna od sto do tisuću liječenih osoba iskusi nuspojave kao što su pospanost, bolovi u trbuhu, suha usta, povraćanje, probavne smetnje i kožni osip.
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju loperamida?
Kontraindikacije
Loperamid ne smiju uzimati:
- stanja u kojima treba izbjegavati usporavanje pražnjenja crijeva (npr. ileus, megakolon)
- @ proljev povezan s vrućicom i/ili krvavim stolicama
- proljev koji se javlja tijekom ili nakon uzimanja antibiotika
- bakterijske upale crijeva
- akutna epizoda ulceroznog kolitisa
- kronični proljev u samoliječenju
Interakcije
Osim toga, tvari koje blokiraju odgovarajući transportni protein na krvno-moždanoj barijeri mogu dovesti do povećanja koncentracije loperamida u središnjem živčanom sustavu.
Ti lijekovi uključuju, na primjer, kinidin (antiaritmičko sredstvo), ritonavir (lijek protiv HIV-a), itrakonazol, ketokonazol (antifungalno sredstvo), gemfibrozil (sredstvo za snižavanje lipida u krvi) i verapamil (lijek za srce).
Dobna ograničenja
Loperamid se može koristiti u obliku niskih doza kod djece od dvije godine i starije, te u obliku kapsula ili tableta kod djece od dvanaest godina i starije. Lijek je kontraindiciran u djece mlađe od dvije godine.
U bolesnika s bolešću jetre, loperamid se može uzimati samo nakon liječničkog pojašnjenja, budući da razgradnja djelatne tvari u jetri može biti odgođena.
Trudnoća i dojenje
Liječenje lijekovima je samo rijetko indicirano za proljev. Ako je to slučaj tijekom trudnoće, loperamid je lijek izbora. Ako dijetetske mjere nisu dovoljne, loperamid se može koristiti i tijekom dojenja.
Ako ste trudni ili dojite, uvijek je preporučljivo potražiti liječničko objašnjenje proljeva.
Kako dobiti lijek s loperamidom
Pripravci koji sadrže loperamid dostupni su u malim pakiranjima od najviše dvanaest tableta ili kapsula s dva miligrama djelatne tvari bez recepta u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj jer je to maksimalna doza za dva dana.
Ova su pakiranja često otisnuta sa sufiksom naziva “akutno” kako bi bilo jasno da su namijenjena za samoterapiju akutnog proljeva.
Ako nakon ovoga i dalje imate proljev, svakako se obratite liječniku.
Koliko dugo je loperamid poznat?
Loperamid su otkrili znanstvenici u Belgiji 1969. godine. Nakon objavljivanja novog aktivnog sastojka 1972. godine uslijedilo je njegovo lansiranje na tržište godinu dana kasnije. U međuvremenu, postoji mnogo generičkih lijekova s aktivnim sastojkom loperamidom.
