adefovir

Proizvodi

Adefovir je komercijalno dostupan u obliku tableta (Hepsera). U Sjedinjenim Državama odobren je od 2002., u EU od 2003., a u mnogim zemljama od 2004. Zapravo je izvorno razvijen za liječenje HIV infekcije, ali u tu svrhu nije odobren.

Struktura i svojstva

Adefovir je prisutan u lijeku u obliku dieterskog predlijeka adefovirdipivoksila (C₂₀H₃₂N₅O₈P, M_r = 501.5 g / mol) koji se esterazama u tijelu brzo pretvara u adefovir. Adefovir je sam po sebi također predlijek aktivne tvari adefovir difosfata. Analog je adenozin monofosfat.

Učinci

Adefovir (ATC J05AF08) ima antivirusna svojstva. U stanicama domaćina fosforilira se unutarstaničnim kinazama u adefovir difosfat i inhibira virusnu HBV DNA polimerazu (reverzna transkriptaza). Ugrađen je u virusnu DNA i kao pogrešan supstrat dovodi do prekida lanca.

Indikacije

Za liječenje kroničnih hepatitis B.

Doziranje

Prema SmPC-u. The tablete uzimaju se jednom dnevno i neovisno o obroku. Treba ih primjenjivati ​​u isto doba dana.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Adefovir prolazi kroz glomerularnu filtraciju na bubreg a aktivno se luči putem organskih anionskih transportera (OAT). Suprotno tome, adefovir ne stupa u interakciju s izoenzimima CYP450. Ne smije se primjenjivati ​​istodobno s tenofovir.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključuju slabost, glavobolja, bol u trbuhui mučnina. Adefovir ima nefrotoksična svojstva i može uzrokovati bubreg oštećenja, pa čak i zatajenje bubrega.