Tenofovir

Proizvodi

Tenofovir je komercijalno dostupan u obliku obloženog filmom tablete (Viread, kombinirani proizvodi, generički lijekovi). Odobren je u mnogim zemljama od 2002. Također se koristi za liječenje kroničnih bolesti hepatitis B. Ovaj se članak odnosi na HIV.

Struktura i svojstva

Tenofovir (C₉H₁₄N₅O₄P, M_r = 287.2 g / mol) je prisutan u droge u obliku predlijeka tenofovirdisoproxil i kao fumaratna sol tenofovirdisoproxil fumarat, bijeli kristalni prah koji je topiv u voda. Tenofovirdisoproksil se brzo metabolizira u tijelu u tenofovir, a unutarstanično u aktivni sastojak tenofovir difosfat. Analog je adenozin 5′-monofosfat (vidi također pod Nukleinske kiseline). Neki droge sadrže i novi predlijek tenofoviralafenamid (vidi tamo). Opći droge mogu sadržavati i druge soli (npr. sukcinat, maleat).

Učinci

Tenofovir (ATC J05AF07) ima antivirusna svojstva protiv HIV-a. Učinci su posljedica inhibicije virusnog enzima reverzne transkriptaze, koji prepisuje virusnu RNA u DNA i važan je u replikaciji virusa. Aktivirano sredstvo ugrađeno je u DNA i dovodi do prekida lanca.

Indikacije

• Za liječenje infekcije HIV-om kao dio kombinirane antiretrovirusne terapije.
• Profilaksa HIV-a prije izlaganja (vidi tamo).
• kroničan hepatitis B (ovaj se članak odnosi na HIV).

Doziranje

Prema stručnim informacijama. The tablete uzimaju se jednom dnevno uz obrok. To povećava bioraspoloživost.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• Bubrežna insuficijencija
• Pacijenti kojima je potrebna dijaliza

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Tenofovir loše komunicira s CYP450, pa interakcije putem ovog puta izgleda malo vjerojatno. Međutim, drugo interakcije su mogući (vidi FI).

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju osip, proljev, glavobolja, bol, depresija, slabost i mučnina. Rijetko se može javiti opasna laktacidoza.