Flucitozin je naziv za pirimidinski antifungalni lijek. Lijek se koristi za terapija of gljivične bolesti.
Što je flucitozin?
U medicini flucitozin je također poznat kao 5-fluorocitozin, 5-FC ili flucitozin. To se odnosi na heterociklički organski spoj koji ima pirimidinsku okosnicu. Aktivni sastojak smatra se derivatom nukleinske baze citozina. Flucitozin koristi se kao sistemsko protugljivično sredstvo za razne gljivične bolesti (mikoze) pod trgovačkim nazivom Ancotil. Flucitozin se smatra takozvanim predlijekom. Pod tim se podrazumijeva malo aktivnog lijeka koji se razvija u aktivni lijek tijekom metabolizacije (metabolizacije).
Farmakološko djelovanje
Flucitozin pokazuje kemijski odnos heterocikličkog organskog spoja pirimidina. Pirimidin čini osnovu za izgradnju blokova iz genetskog materijala (DNA), kao i transportne tvari (RNA), koja ima udio u proizvodnji proteini (bjelančevine). Unos flucitozina u gljive odvija se putem posebnog enzima. U daljnjem toku aktivna tvar se pretvara u 5-fluorouracil, koji je ugrađen u staničnu RNA. U ovom trenutku tvar može djelovati kao „lažni građevni blok“ i osigurava da se proizvodnja bjelančevina u gljivama odvija nepravilno. Nadalje, antimikotik je odgovoran za inhibiciju proizvodnje genetskog materijala. Flucitozin postiže učinak inhibicije rasta i ubijanja kod infekcija kvasca kao što su kromomikoza i kriptokokoza. U gljiva Aspergillus, učinak je ograničen na inhibiciju rasta gljivica. U principu, flucitozin može djelovati samo u stanicama gljivica. S druge strane, kod ljudi i sisavaca nedostaje enzim koji prenosi aktivni sastojak u tjelesne stanice. Poluvrijeme flucitozina je tri do pet sati. Eliminacija protugljivičnog lijeka iz tijela događa se 90 posto kroz bubrege.
Medicinska primjena i primjena
Flucitozin je pogodan za liječenje gljivične bolesti u odraslih, djece i beba. Koristi se za borbu protiv gljivičnih rodova poput kriptokoka i kandide, kao i od gljivica koje uzrokuju kromoblastomikozu. Najčešća područja primjene antifungalnog lijeka su sistemska kandidijaza, kod kojih cijelo tijelo, mokraćni sustav i krv napadaju gljivice, uzrokujući raspršene infekcije. Gljivice kvasca napadaju organizam pogođene osobe izvana. Posebna opasnost postoji za visoko rizične pacijente čiji imunološki sustav je oslabljen. U najgorem slučaju, gljivična infekcija čak ima i smrtni ishod. Ostale indikacije za flucitozin su meningitis uzrokovane kriptokokom (kriptokokni meningitis) i aspergilozom. U slučaju terapija samo s flucitozinom liječnici uvijek primjenjuju protugljivično sredstvo zajedno sa sredstvom amfotericin B. To omogućuje razvoj otpora. Na taj način, otpor patogeni aktivnoj tvari može se izbjeći. Ako pacijent pati od kriptokoka meningitis i netolerantno reagira na amfotericin B, kombinacija sa flukonazol može se odvijati kao alternativa. Flucitozin se primjenjuje bilo u obliku otopine za infuziju ili oralno. Preporučena količina aktivnog sastojka je 150 miligrama, koja se raspoređuje u četiri doze. Podnošljivost antifungalnog lijeka smatra se dobrom.
Rizici i nuspojave
Uzimanjem flucitozina moguća je pojava nuspojava, ali one se ne javljaju automatski u svakog bolesnika. Najčešće su promjene u krv broja, kao što je nedostatak bijele krvne stanice, trombocitii granulociti, anemija, mučnina, povraćanje, proljev, privremeni porast u jetra enzimii jetra disfunkcija. U Dodatku, glavobolja, vrtoglavica, slabost, suha usta, umor, pospanost, disanje problemi, bol u prsima, bol u trbuhu, košnice, kožni osip, svrbež, groznica, koncentracija mogući su problemi ili zabuna. U rijetkim slučajevima, Lyellov sindrom, poremećaji kretanja, konvulzije, psihoza, gubitak sluhai halucinacije nastaju. Čak i smrtno opasna smrt jetra stanice je unutar područja mogućnosti. Administracija flucitozina ne smije se primijeniti ako pacijent pati od preosjetljivosti na protugljivični lijek. Isto vrijedi i ako je pacijent na terapija istodobno s antivirusnim sredstvima, jer imaju inhibicijski učinak na metabolizam flucitozina, što zauzvrat može dovesti do trovanja. Ovi droge uključuju sorivudin, ganaciklovir, brivudini valganciklovir. Liječnik mora temeljito odvagnuti rizike i koristi kod pacijenata koji se liječe imunosupresivi ili citostatski droge, koji pate od jetre ili bubreg disfunkcije ili kojima nedostaje enzim dihidropirimidin dehidrogenaza. Zbog nedostatka enzima, flucitozin se ne može pravilno razgraditi. Zbog djelomične razgradnje flucitozina u 5-fluorouracil, moguće su promjene u ljudskom genomu, uslijed čega mogu nastati malformacije. Iz tog razloga, žene u rodnoj dobi moraju koristiti pouzdanu metodu kontracepcija tijekom liječenja. Zaštitna mjere primjenjuju se i na muškarce liječene protugljivičnim sredstvom. Flucitozin se ne smije koristiti ni pod kojim uvjetima tijekom trudnoća, jer može prodrijeti u posteljica te naštetiti ili čak ubiti nerođeno dijete. Administracija tijekom dojenja također se ne preporučuje. Istodobno administraciju flucitozina i nekih drugih droge može rezultirati u interakcije. To se posebno odnosi na tvari koje mogu negativno utjecati na filtracijska svojstva bubreg. U tom slučaju liječnik mora pomno nadzirati bubrežne funkcije. Citostatskom lijeku pripisuje se slabljenje učinka antimikotičnog lijeka kitarabin. U principu, istodobna primjena flucitozina i citostatski lijekovi može rezultirati nedostatkom trombociti (trombociti) i bijela krv Stanice (leukociti).
