fenofibrat je, između ostalih fibrata, varijacija klofibrinske kiseline. Stoga pripada sredstva za snižavanje lipida poput nikotinske kiseline kao i statini. Povećana razina trigliceridi je glavni spektar djelovanja fenofibrat. holesterol-učinak smanjenja ovdje je manje karakterističan, ali još uvijek prisutan.
Što je fenofibrat?
fenofibrat (kemijski naziv: izopropil 2- [4- (4-klorobenzoil) fenoksi] -2-metilpropionske kiseline ester) pripada skupini lijekova fibrati, koji čine važan lijek terapija za liječenje hiperlipidemija, odnosno povišen krv lipidi. U tom kontekstu, fenofibrat se uglavnom koristi za liječenje povišenog koncentracija of trigliceridi u krv njihovim spuštanjem. To je u suprotnosti sa statini, koji se prvenstveno koriste za liječenje povišenog holesterol razinama. Ipak, fenofibrat se također može koristiti za liječenje holesterol u krv. Međutim, njegov glavni učinak još uvijek postoji trigliceridi, zbog čega se također prvenstveno koristi za povišene trigliceride u krvi. Poremećeni metabolizam lipida treba liječiti što je prije moguće kako bi se osigurala zaštita od sekundarnih bolesti, kao što su kardiovaskularni sustav. Prvi izbor je statini, koji garantiraju snažno snižavanje lipida. Fenofibrat i drugi fibrati su samo drugi izbor i uglavnom se koriste kada se statini ne podnose tijekom terapija ili kada su primarno povišeni samo trigliceridi, a ne kolesterol. Fenofibrat je bijela, netopiva, kristalna prah koja se daje kompaktno u obliku tablete ili kapsule. Nakon što se fenofibrat unese, razgrađuje se do klofibrične kiseline koja se zatim izlučuje urinom, zbog čega doza treba prilagoditi ako postoji oštećenje bubrega.
Farmakološki učinci na tijelo i organe
Glavni učinak fenofibrata je snižavanje razine triglicerida u plazmi. S druge strane, točno kako se to događa nije istraženo. Međutim, može se pretpostaviti da ima nekoliko učinaka. Jedno je da fenofibrat aktivira PPARα. Ovo je receptor aktiviran proliferatorom peroksizoma, koji se nakon vezivanja sam fenofibrat veže na DNA i tamo utječe na očitavanje nekih gena, a time i mijenja metabolizam masti. S jedne strane, to uzrokuje veću razgradnju "lošeg" kolesterola LDL (približno 10 - 25%). Uz to, umjereno se povećava HDL (približno 10%). "Loši" kolesterol naziva se tako jer se taloži u posuđe i tako izaziva aterosklerozu. Suprotno tome, "dobri" kolesterol transportira masti iz posuđena primjer i uzrokuje njihovu degradaciju. Uz to, fenofibrat uzrokuje smanjeno oslobađanje VLDL iz jetra, koji je također uključen u procese kalcifikacije stijenke žile. Fenofibrat također aktivira lipoprotein lipaza, koji pospješuje razgradnju krvi lipidi. Ostali učinci fenofibrata uglavnom su povezani sa vaskularnom stijenkom, gdje se upalni proces zaustavlja također smanjenjem stvaranja upalnih proteini. Sljedeći je učinak fenofibrata da promiče rizik od razvoja kolesterola koji sadrži žučni kamenci.
Medicinska uporaba i uporaba za liječenje i prevenciju.
Glavna indikacija fenofibrata je povišena razina triglicerida u krvi. To može biti posljedica primarnog poremećaja metabolizma lipida, odnosno kongenitalnog oblika hipertrigliceridemija (povećana koncentracija triglicerida u krvi) ili sekundarni poremećaj, odnosno stečeni oblik hipertrigliceridemija. Potonji mogu imati različite uzroke, na primjer neispravan dijeta, koji može dovesti do gojaznost, Ali i anoreksija. Neki metabolički poremećaji poput dijabetes povećati krv lipidi, Ali bubreg bolest je također kriva za povišenu razinu triglicerida. Sekundarni hipertrigliceridemija može biti i jatrogeno uzrokovano, odnosno liječnikom koji propisuje povećanje lipida droge, kao što su beta-blokatori ili kortizon. Druga moguća primjena fenofibrata je metabolični sindrom. Ovo je opasna kombinacija poremećenog metabolizma ugljikohidrata, gojaznost, povećana krvni pritisak, kao i poremećen metabolizam masti (trigliceridi su povećani, dok HDL se smanjuje) .Fenofibrat se uzima u obliku kapsule or tablete. Poluvrijeme je oko 22 sata, što ga čini najduljim djelovanjem fibratom, doza je 200 mg jednom dnevno.
Rizici i nuspojave
Fenofibrat može uzrokovati nespecifične nuspojave i specifične nuspojave tipične za fibrate. Nespecifične uključuju alergijske reakcije na lijek, koje su povezane s tipičnim oticanjem, disanje problema, kao i košnice. Ostale nespecifičnije nuspojave uključuju zimica s groznica i gripa-poput osjećaja, glavobolja, oticanje donjih ekstremiteta, impotencija, kao i bol u zglobovima, U Dodatku, vrtoglavica i može se javiti vrtoglavica. Budući da fenofibrat utječe na gastrointestinalni trakt, mogu se pojaviti i nespecifični simptomi, kao što su mučnina, povraćanje, proljev. Isto tako, može se dogoditi neželjeno debljanje. Specifično za fenofibrat je razgradnja mišića (rabdomioliza). Pacijenti imaju ozbiljne mišiće bol, grčevi u želucu, i opća slabost. Ostalo sredstva za snižavanje lipida kao što su statini također mogu potaknuti rabdomiolizu. Stoga, kombinacija terapija s fenofibratom treba izbjegavati. Sljedeća tipična nuspojava fenofibrata je ta što povećava vjerojatnost nastanka kolesterolskih kamenaca žuč. Fenofibrat je kontraindiciran kod bolesti žučnog mjehura, jetra bolesti, bubrežna insuficijencija, te u dojilja i trudnica.
