Proizvodi
Denosumab je komercijalno dostupan u obliku otopine za injekciju u napunjenoj šprici (Prolia). Protutijelo je odobreno u mnogim zemljama, u Sjedinjenim Državama i u EU 2010. Denosumab se također koristi u terapiji tumora (Xgeva). Ovaj se članak odnosi na osteoporoza liječenje.
Struktura i svojstva
Denosumab je ljudsko IgG2 monoklonsko antitijelo s molekularnom molekulom masa od 147 kDa. Lijek se proizvodi biotehnološkim metodama.
Učinci
Denosumab (ATC M05BX04) ima antiresorpcijska svojstva. Protutijela smanjuju resorpciju kosti, povećavajući tako kosti masa i snaga. Dakle, smanjuje rizik od prijelom tijekom terapije. Učinci se temelje na vezanju na RANK ligand (RANKL). RANKL je kratica. To je topivi i transmembranski protein potreban za stvaranje, rad i preživljavanje osteoklasta. Denosumab sprječava RANKL da aktivira svoj receptorski RANK, koji je lokaliziran na površini osteoklasta i njihovih prekursora. Poluvrijeme je u rasponu od 26 dana. Za razliku od bisfosfonati, denosumab nije ugrađen u kost.
Indikacije
- Za liječenje osteoporoza u žena u postmenopauzi kako bi se spriječile vertebralne i nevertebralne frakture.
- Tretman za povećanje minerala u kosti gustoća kod muškaraca sa osteoporoza i povećan rizik od prijelom.
- Pomoćni tretman u žena s rak dojke pod pomoćnim liječenjem sa inhibitori aromataze a kod muškaraca sa prostata Raka pod hormonskom ablacijskom terapijom kada postoji povećani rizik od prijelom.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Otopina za injekciju daje se u obliku potkožne injekcije jednom u 6 mjeseci. Administracija je moguće na bedro, trbuh ili nadlaktica. Pacijenti moraju dobiti odgovarajuće kalcijum i Vitamin D dopunu. Polugodišnja injekcija daje prednost za pridržavanje liječenja.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- hipokalcijemija
- Trudnoća
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti bolovi u udovima i mišićno-koštani bol. Nakon prestanka uzimanja lijeka, mineral kostiju gustoća vraća se na početnu razinu predtretmana ili čak nižu u roku od nekoliko mjeseci. To dovodi do ponovnog povećanja rizika od prijeloma. Zabilježeni su višestruki prijelomi kralježnice (Lamy i sur., 2017.). Kost gustoća gubitak se kod nekih bolesnika može spriječiti administraciju bisfosfonata ili drugih antiresorptivnih sredstava. Inače, nakon završetka terapije bisfosfonatima ne opaža se povrat. Ostale ozbiljne i rijetke nuspojave uključuju osteonekroza čeljusti, atipični prijelomi bedrene kosti i hipokalcemija.
