Inhibitori aromataze

Proizvodi

Inhibitori aromataze komercijalno su dostupni u obliku filmom obloženih tablete i obložene tablete. Prvi agent treće generacije koji je odobren u mnogim zemljama bio je anastrozol 1996. (Arimidex, SAD 1995). Ostalo droge dostupni su danas. Danas dostupni aktivni sastojci pripadaju trećoj generaciji. Ranija sredstva poput aminoglutetimida i formestana nisu registrirana u mnogim zemljama.

Struktura i svojstva

Anastrozol i letrozol imaju nesteroidnu strukturu i derivati ​​su triazola. Eksemestan ima steroidnu strukturu i povezan je s prirodnim supstratom androstenedionom.

Učinci

Inhibitori aromataze (ATC L02BG) imaju antiestrogena, antiproliferativna i antitumorska svojstva. Učinci su posljedica reverzibilne ili ireverzibilne inhibicije aromataze. Ovaj enzim iz porodice citokroma (CYP19A1) odgovoran je za biosintezu endogenih estrogeni (estrona, estradiol) od androgeni (androstenedion, testosteron). Inhibicija smanjuje razinu estrogena u cirkulaciji, ostavljajući manje hormoni dostupno za tumorske stanice da rasti.

Indikacije

Za liječenje rak dojke u žena u postmenopauzi.

Zlostavljanje

Inhibitori aromataze zlostavljaju se u Bodybuilding i kao doping agenti. Inhibiraju pretvorbu anabolički steroidi do estrogeni i smatra se da sprečavaju razvoj ginekomastija (grudi kod muškaraca).

Doziranje

Prema SmPC-u. The droge mogu se uzimati jednom dnevno zbog njihovog dugog poluvijeka. Primjenjuju se uvijek u isto doba dana.

Aktivni sastojci

Nesteroidni inhibitori aromataze reverzibilno se vežu za enzim:

Inhibitori steroidne aromataze nepovratno se vežu za aromatazu. Oni su inhibitori samoubojstva:

Kontraindikacije

Kontraindikacije su:

  • Preosjetljivost
  • Status hormona u premenopauzi
  • Trudnoća, dojenje

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Letrozol i eksemestan su supstrati izoenzima CYP450 i odgovaraju interakcije moguće. estrogeni mogu poništiti učinke anastrozola i ne smiju se primjenjivati ​​istodobno.

Štetni učinci

Štetni učinci uglavnom su rezultat smanjene razine estrogena i sliče simptomi menopauze. Najčešći mogući štetni učinci uključuju:

  • Hot trepće
  • Osip na koži
  • Glavobolja
  • Bol u mišićima i zglobovima
  • Umor
  • Poremećaji spavanja
  • Znojenje
  • Promjene raspoloženja
  • Mučnina