Ciklesonid

Proizvodi

Ciclesonide se primjenjuje s odmjerenimdoza inhalator (Alvesco). Odobren je u mnogim zemljama od 2006. U Sjedinjenim Državama također je komercijalno dostupan kao sprej za nos za liječenje alergijskog rinitisa od 2012. godine (Zetonna).

Struktura i svojstva

Ciklezonid (C₃₂H₄₄O₇, M_r = 540.7 g / mol) je predlijek i hidrolizira se unutarstaničnim esterazama u ment na aktivni metabolit C21-dezizobutirilciclesonid (= desciclesonide). To pruža određenu selektivnost za niže dišni put. Ciclesonide je nehalogenirani glukokortikoid koji je strukturno usko povezan s njim budezonid i postoji kao -enantiomer. To je bijeli do žućkasto-bijeli kristalni prah koji je praktički netopiv u voda.

Učinci

Ciclesonide (ATC R03BA08) ima protuupalna, antiastmatična, antialergijska i imunosupresivna svojstva. Učinci su posljedica vezivanja metabolita desciclesonide za glukokortikoidni receptor. Maksimalni učinak je odgođen i javlja se nakon otprilike četiri tjedna. Nekoliko svojstava spoja posreduje selektivni učinak na pluća i smatra se da smanjuje sistemske štetne učinke:

• Administracija lijeka kao neaktivni predlijek i enantiomer (aktivacija "na mjestu").
• Nisko usmeno bioraspoloživost (<1%), visoka metabolizam prvog prolaza i brzo eliminacija.
• Visoko taloženje u plućima
• Visoko vezanje na proteine

Indikacije

• Za dugotrajno liječenje bronhijalne astme
• Alergijski rinitis (sprej za nos, još ne u mnogim zemljama).

Doziranje

Prema oznaci lijeka. Lijek je namijenjen redovitoj upotrebi i udiše se 1-2 puta dnevno. Nije prikladan za terapiju akutne bolesti astma napad. Da bi se smanjio rizik od razvoja oralni trzaj, koristite prije jela ili isperite usta nakon udisanje.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Ciklezonid se nakon hidrolize dalje metabolizira CYP3A4, a u manjoj mjeri CYP2D6. Zbog niskih koncentracija u plazmi, relevantni farmakokinetički lijek interakcije se ne očekuju. Co-administraciju snažnih inhibitora CYP može rezultirati povećanjem ciklezonida ili njegovih metabolita.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci koji se povremeno javljaju uključuju oralni trzaj, glavobolja, promuklost, kašalj nakon udisanje, paradoksalni bronhospazam, mučnina, povraćanje, loše ukus, osip i suho usta. Kao i kod ostalih inhalacijski glukokortikoidi, postoji rizik od sistemskih nuspojava. Oralna kandidijaza čini se da se javlja nešto rjeđe u usporedbi s drugim inhalacijskim glukokortikoidemom.