Biološka raspoloživost je mjerljiva količina koja se odnosi na aktivni sastojak droge. Vrijednost odgovara postotku aktivnog sastojka koji dosegne sistemski distribucija u organizmu u nepromijenjenom obliku. Tako, bioraspoloživost odgovara brzini i mjeri do koje lijek doseže apsorpcija a svoj učinak može ostvariti na odredištu.
Što je bioraspoloživost?
Biološka raspoloživost je mjerljiva količina koja se odnosi na aktivni sastojak droge. Bioraspoloživost je farmakološki pojam koji se odnosi na postotak aktivnog sastojka u danom lijeku doza koji je dostupan u nepromijenjenom obliku sustavnom i krv Cirkulacija. Dakle, bioraspoloživost odgovara mjeri brzine i mjere do koje se neki lijek apsorbira i na kraju doseže svoje mjesto djelovanja. Posebna mjera bioraspoloživosti je apsolutna bioraspoloživost. Intravenski primijenjeno droge imaju, prema definiciji, 100-postotnu bioraspoloživost. Apsolutna bioraspoloživost je prema tome bioraspoloživost lijeka u usporedbi s njegovom intravenskom administraciju. Relativna bioraspoloživost se uvijek odnosi na jedan oblik administraciju aktivnog sastojka uspoređuje se s drugim oblikom primjene. U farmakokinetici bioraspoloživost odgovara važnom parametru, posebno u kontekstu odobrenja lijeka.
Funkcija i zadatak
Nakon gutanja određenog lijeka, njegovi aktivni sastojci nisu odmah dostupni u tijelu. Na primjer, oralno dani lijekovi moraju prvo proći kroz gastrointestinalni trakt, gdje ih apsorbiraju crijevni zidovi, a tek onda apsorbiraju u krv i proslijedio na jetra. Vrijeme potrebno da tvar dosegne plazmu i transportira krvotokom do predviđenog mjesta odgovara bioraspoloživosti. Bioraspoloživost je stoga mjerljiva količina i često je službeno naznačena na lijekovima. Za mjerenje količine, na primjer, nakon usmenog administraciju dotičnog lijeka ili aktivnog sastojka, njegov koncentracija u plazmi se određuje u različitim vremenskim intervalima. Mjerenja obično rezultiraju dijagramom s progresijom nalik krivulji, što čini protok primijenjenog lijeka ili aktivnog sastojka vidljivim. Ono što je ispod krivulje naziva se AUC i odgovara zatvorenom "području ispod krivulje". Ovo područje pokazuje proporcionalno ponašanje s odgovarajućom količinom aktivnog sastojka koja je davanjem dospjela u organizam. Dostupne su formule za izračunavanje apsolutne bioraspoloživosti. Formula F = AUC (peroralna) / AUC (intravenska) daje apsolutnu veličinu. Za lijekove je veličina bioraspoloživosti presudna u određivanju bioekvivalencije. Bioekvivalencija je uvijek pojam koji se koristi kada dva lijeka imaju isti aktivni sastojak i istodobno su zamjenjivi, iako se razlikuju u procesu proizvodnje ili pomoćnim tvarima. Ako oba lijeka imaju isti aktivni sastojak, ali različitu bioraspoloživost, nisu bioekvivalentni i stoga se ne mogu međusobno zamijeniti. Takozvani bioenhancers dostupni su industriji lijekova kako bi utjecali na bioraspoloživost. Povećavaju bioraspoloživost povećavanjem apsorpcija nekih tvari u crijevu. Uz to, inhibiraju razgradnju tvari unutar jetra i poboljšati mogućnosti vezivanja aktivnih sastojaka na predviđenim mjestima vezanja. Nadalje, neki bioenhanceri povećavaju sposobnost prolaska aktivnih sastojaka krv-mozak prepreka.
Bolesti i tegobe
Pod određenim okolnostima, bioraspoloživost određenih sredstava ili lijekova može se smanjiti. Na primjer, lijekovi i aktivni sastojci mogu se razgraditi kad lijek prvi put prođe kroz jetra kada se daje oralno. Ovaj je učinak poznat kao efekt prvog prolaska. Nakon apsorpcija, aktivni sastojak dolazi do jetre putem portala vena. Tamo ga djelomično metaboliziraju stanice jetre. Na taj način samo dio aktivnog sastojka koji se stvarno nalazi još uvijek dolazi do inferiornosti šuplja vena. Dakle, samo preostali dio lijeka može se koristiti za sustavne distribucija. Učinak prvog prolaska obično se zaobilazi parenteralnom, sublingvalnom, rektalnom ili bukalnom primjenom lijeka. Druga mogućnost je administracija tzv prolijekovi. Ovi lijekovi sadrže neaktivne ili barem manje aktivne tvari koje aktivni oblik dosežu tek nakon metabolizacije u jetri. prolijekovi su uvijek od velike važnosti kada stvarno aktivna tvar uopće ne dosegne željeno mjesto djelovanja ili je postigne smanjenim ili nedovoljno selektivnim tijekom oralne primjene. Koncept predlijeka poboljšava farmakokinetička svojstva aktivnih sastojaka, a oralnom apsorpcijom također poboljšava bioraspoloživost lijekova smanjenjem učinka prvog prolaska ili omogućavanjem prolaska određenih lijekova kroz krvno-moždana barijera. Bioraspoloživost lijeka može se razlikovati od osobe do osobe. Na primjer, za svaki lijek, udio aktivnih sastojaka koji se distribuiraju sistemski uvelike ovisi o određenoj funkciji jetre i na njega ne utječu samo kemijska svojstva lijeka. Na primjer, bioraspoloživost se automatski povećava kod osoba s određenim bolestima jetre. Isto se odnosi na starije ljude, čija jetra može funkcionirati u smanjenoj mjeri samo iz dobnih fizioloških razloga. Tako u bolesnika s bolestima jetre može standardna doza određenog lijeka dovesti na opasne koncentracije aktivnih sastojaka u plazmi i na taj način proizvode neželjene učinke. Znanje pacijenata vrijednosti jetre je stoga jedan od najvažnijih baze za odlučivanje o određenom lijeku terapija ili upravljanje lijekovima.
