Aminofilin je bronhodilatator i vazodilatator. Primarno se koristi kao antiastmatik u Bronhijalna astma i Kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB).
Što je aminofilin?
Aminophylline se koristi prvenstveno kao antiastmatično sredstvo za Bronhijalna astma i Kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB). Kao kombinacija lijekova teofilin i etilendiamin (omjer 2: 1), aminofilin spada u skupinu aktivnih sastojaka metilksantinskih derivata. Teofilin je fiziološki aktivna komponenta, dok etilendiamin prvenstveno povećava topljivost. Kombinacija aktivnih sastojaka manje je snažna od čiste teofilin i ima kraće trajanje djelovanja. Aminofilin se prvenstveno koristi kao antiastmatik ili bronhospazmolitik u sredstvima zbog začepljenja dišnih putova zbog Bronhijalna astma or KOPB. U krv, aminofilin je prisutan vezan za proteini po stopi od približno 60%. Poluvrijeme u plazmi je između 7 i 9 sati.
Farmakološki učinci
Jednom kada aminofilin uđe u organizam, teofilin se oslobađa iz kombinacije lijekova i uvjetuje mehanizme djelovanja karakteristične za derivate metilksantina. Tu se posebno ubraja njegovo djelovanje kao inhibitora fosfodiesteraze (PDE) i adenozin blokator receptora. Inhibitori fosfodiesteraze inhibiraju enzimi koji pripadaju fosfodiesterazi. Aminofilin je neselektivni PDE inhibitor koji istovremeno inhibira nekoliko različitih fosfodiesteraza, a ne određene vrste enzimi. Učinak je posebno zaslužan za teofilin sadržan u aminofilinu. To uzrokuje vaskularno širenje (širenje) putem PDE inhibicije u dišnim putovima i krv posuđe. U isto vrijeme, aminofilin potiče diurezu (izlučivanje mokraće putem bubrega), želučane kiseline tajna i središnja živčani sustav. U tom kontekstu, aminofilin povećava unutarstanični cAMP (ciklički adenozin monosfat) koncentracija, koji aktivira protein kinazu A (PKA), koja regulira metabolizam energije. Povećani cAMP koncentracija u tkivu dalje aktivira metabolizam energije kontrolira se putem kateholamina i uzrokuje oslobađanje epinefrina. Uz to, sinteza leukotriena uključenih u upalne procese u bronhijima astma i time je inhibiran urođeni imunološki odgovor. Aminophylline, kao an adenozin antagonist, blokira njegovo djelovanje na receptorima na površini stanice srce, što je rezultiralo povećanim srca i kontraktilnost.
Medicinska primjena i uporaba
Aminophylline, analogno ostalim teofilinima koji sadrže droge, koristi se prvenstveno za liječenje bronhija astma, kronično bronhitis, i KOPB (Kronična opstruktivna plućna bolest). Opuštajuće djeluje na glatke mišiće bronha i pluća posuđe. Uz to, aminofilin uzrokuje širenje bronha, stimulira dišne mišiće i inhibira oslobađanje endogenih upalnih tvari. Proširujući bronhije (bronhodilatacija), aktivni sastojak dovodi do smanjenja bronhijalnih grčeva karakterističnih za bronhijalne astma i KOPB, koji uzrokuju otežano disanje i kašalj. U skladu s tim, aminofilin se koristi prvenstveno u liječenju i profilaksi respiratornog distresa uzrokovanog bronhokonstrikcijom (suženi dišni putovi). U tom je kontekstu posebno pogodan za liječenje i profilaksu noćnih simptoma astme. Aminofilin se također može koristiti u akutnim napadima astme. U umjerenoj do teškoj bronhijalnoj astmi, djelatna tvar se obično koristi u kombinaciji s agonistima beta-2-adrenoceptora i glukokortikoidi. Međutim, u prisutnosti HOBP, aminofilin se kombinira s agonistima beta-2-adrenoceptora i antikolinergici. Budući da djeca i pušači aktivnije sastojke brže izlučuju, aminofilin pokazuje skraćeno trajanje djelovanja kod ovih bolesnika. U srce neuspjeh, oštećen jetra or bubreg funkcija, pneumonija, virusne infekcije i teške kisik nedostatak, s druge strane, izlučivanje aminofilina je sporije. U oba slučaja, doziranje treba prilagoditi u skladu s tim.
Rizici i nuspojave
Tijekom droge terapija s aminofilinom, nesanica, proljev, mučnina, gorušica, glavobolja, uznemirenost, pojačano mokrenje, srčane aritmije, povećana krv glukoza, i drhtanje udova često se mogu primijetiti. Uz to i krv mokraćne kiseline i kreatinina razine su često povišene, dok je krv kalcijum koncentracije su smanjene. Predoziranje može dovesti do napadaja, akutni hipotenzija, ozbiljan srčane aritmije, kao i gastrointestinalne tegobe. U slučaju preosjetljivosti na djelatnu tvar, nakon akutnog miokarda (svježi infarkt miokarda) kao i akutnog srčana aritmija, terapija s aminofilinom je kontraindicirana. Teofilin sadržan u aminofilinu metabolizira se (metabolizira) prvenstveno putem CYP1A2 - endogenog enzima važnog za biotransformaciju lijeka. Stoga se razine plazme mogu razlikovati kod pojedinih oboljelih. Brojne interakcije s ostalim aktivnim sastojcima također su mogući. Stoga se aktivni sastojak općenito daje suzdržano. Da bi se izbjegle predoziranja - posebno opasna opijanja teofilinom s konvulzijama i srčane aritmije-close praćenje od strane liječnika.
