Proizvodi
Kapsaicin je komercijalno dostupan u mnogim zemljama kao kreme i flasteri, među ostalim proizvodima. Kapsaicin krema sa 0.025% i 0.075% nije komercijalno dostupan kao gotov lijek. Proizvodi se kao magistralna formulacija u ljekarnama. Vidi također ispod članka kapsaicin krema.
Struktura i svojstva
Kapsaicin (C18H27NE3, Mr = 305.4 g / mol) postoji kao bijela, kristalna i bez mirisa prah koji je praktički netopiv u voda. Lipofilni vanililamid prirodno se javlja u vrstama poput kajena papar obitelji Solanaceae.
Učinci
Kapsaicin (ATC N01BX04) ima početno zagrijavanje, cirkulaciju, nadražujuće, spaljivanje, vazodilatator i svrbež. S druge strane, duljom primjenom djeluje analgetski, antinociceptivno i antipruritično. Cilj lijeka kapsaicina je TRPV1 (privremeni receptorski potencijalni vaniloid 1), neselektivni kationski kanal koji se također aktivira toplinom i protonima. U koža, TRPV1 se nalazi u stanična membrana osjetilnih živčanih vlakana. Kapsaicin je agonist ovog ionskog kanala. Aktivira nociceptore koji eksprimiraju TRPV1 i potiče oslobađanje neuropeptida poput tvari P. To u početku dovodi do štetni učinci spomenuti. Nakon toga slijedi vatrostalno razdoblje sa smanjenom osjetljivošću i nakon ponovljenih primjena trajna desenzibilizacija. To uzrokuje neosjetljivost živčanih vlakana na različite podražaje i dovodi do bol reljef.
Indikacije za upotrebu
Indikacije za uporabu uključuju:
- Za liječenje perifernih neuropatskih bol (bol u živčanom sustavu, neuralgija) kod odraslih. Tu spadaju neuralgije nakon herpesa i dijabetička neuropatija.
- Za simptomatsko liječenje bol kod osteoartritisa, bol u leđima.
- Živčani poremećaji (neuropatije).
- Idiopatski pruritus.
- Zglobni i bol u mišićima, napetost vrata, reumatske tegobe.
Kapsaicin se proučava i koristi za brojne druge primjene, na primjer za spaljivanje usmenog sluznica, glavobolje, parestezije, alergijski rinitis, svrbež i psorijaza. Odgovarajući pripravci također se koriste kao afrodizijaci, doping agenti u konjičkom sportu, kao papar sprejevi, kemijsko oružje, repelenti protiv pasa, vjeverica u parku i morskih pasa prilikom ronjenja. Cayenne papar je popularan začin (npr. Tabasco).
Doziranje
Primjena ovisi o proizvodu.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Primjena na ozlijeđene, nadražene ili bolesne koža.
- Kontakt s očima, dišni put ili sluznice.
- Trudnoća, dojenje
- Bebe, djeca
Potpune mjere predostrožnosti mogu se naći u SmPC-u.
Interakcije
Interakcije mogući su s drugim lokalno primijenjenim droge koji iritiraju koža.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju lokalne reakcije poput a spaljivanje osjećaj, bol, crvenilo kože i svrbež. Ti se simptomi obično povuku nakon nekoliko dana. Kapsaicin može prouzročiti privremeni porast krv pritisak i iritirati dišni put. Gutanje velikih doza kajenske paprike povezano je s osjećajem pečenja, suzenja, tekućine nos, otežano mokrenje i peckanje tijekom defekacije u roku od jednog do dva dana (“paprika gori dvaput”). Gutanje kapsaicina može uzrokovati disanje i teškoće gutanja.