Zopiklon

Proizvodi

Zopiclone je komercijalno dostupan u obliku tableta (Imovane, auto-generički lijekovi). Odobren je u mnogim zemljama od 1993. U Sjedinjenim Državama, čisti -enantiomer eszopiclone je također dostupan (Lunesta).

Struktura i svojstva

Zopiklon (C17H17HCH,6O3, Mr = 388.8 g / mol) je racemat i pripada ciklopirolonima. Postoji kao bijela do blago žućkasta prah koji je praktički netopiv u voda. Zopiklon ima gorčinu ukus.

Učinci

Zopiklon (ATC N05CF01) ima svojstva koja potiču spavanje, depresivno, antikonvulzivno i opuštajuće u mišićima. Kao i kod benzodiazepini, učinci su posljedica vezanja na GABAA receptor, iako zopiklon nema očite strukturne sličnosti s ovom skupinom droge. Zopiclone, za razliku od ostalih Z-droge, ima relativno dugo vrijeme poluraspada od 5 sati.

Indikacije

Za kratkotrajno liječenje poremećaji spavanja. Zopiklon se smije koristiti samo za ozbiljne simptome.

Doziranje

Prema oznaci lijeka. The tablete uzimaju se neposredno prije spavanja. Zopiklonu se ne smije naglo zaustaviti ili se mogu pojaviti simptomi ustezanja.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Teška insuficijencija jetre
  • Teška respiratorna insuficijencija
  • Myasthenia gravis
  • Sindrom teške apneje u snu
  • Već postojeća teška psihijatrijska bolest

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Zopiklon se metabolizira CYP3A4. Čini se da je uključen i CYP2C8. Inhibitori CYP3A4 mogu rezultirati značajnim povećanjem plazme koncentracija. Induktori smanjuju učinkovitost. Centralno depresivno droge kao što opioidi, antidepresivi, neuroleptici, spavati pomagala, sredstva protiv tjeskobe, sedativi, antiepileptički lijekovi, stariji antihistaminici, a alkohol se može povećati štetni učinci.

Štetni učinci

Najčešći štetni učinak je gorčina ukus nakon gutanja. Moguće štetni učinci uključuju suho usta, probavne smetnje, povraćanje, vrtoglavica, glavobolja, pospanost pri buđenju, pospanost, zbunjenost, anterogradnost amnezija, mjesečarenje, uznemirenost, nekoordinacija, središnji poremećaji poput halucinacije, promjene raspoloženja i osobnosti. Nakon prekida liječenja, simptomi ustezanja i poremećaji spavanja („povratak nesanica“) Može se dogoditi.