Z-lijekovi

Proizvodi

Z-droge - nazivaju se i Z-tvarima - obično se uzimaju u obliku presvučenih filmom tablete. Pored toga, drugi oblici doziranja, poput produženog oslobađanja tablete i šumeće tablete su komercijalno dostupni. Zolpidem (Stilnox) bila je prva supstanca iz ove skupine koja je odobrena u mnogim zemljama 1990. U literaturi, aludirajući na područje primjene, naziva se i Zzz droge. označava prvo slovo aktivnih sastojaka i lijek ili aktivni sastojak.

Struktura i svojstva

Z-droge dijele određene strukturne sličnosti. Zaleplona je derivat pirazolopirimidina, zolpidem je derivat imidazopiridina i zopiklon je derivat ciklopirolona. Nisu benzodiazepini ali su farmakološki s njima povezani.

Učinci

Z-lijekovi (ATC N05CF) prvenstveno potiču spavanje i sedativ Svojstva. Učinci su posljedica vezanja na GABA_A receptor. To povećava afinitet receptora za neurotransmiter GABA i potiče otvaranje kloridnih kanala i priljev klorida, što pojačava središnje inhibitorne učinke GABA. Γ-amino-maslačna kiselina je glavna centralno inhibitorna neurotransmiter. U čemu se razlikuju Z-lijekovi benzodiazepini? GABA_A receptori se sastoje od pet podjedinica koje su različito kombinirane. Z-lijekovi se uglavnom vežu za alfa1 podjedinicu, što mijenja farmakološka svojstva. Na primjer, zolpidem je teško relaksant mišića, anksiolitik i antikonvulziv. Poluvrijeme je relativno kratko i traje oko 5 sati zopiklon. Zolpidem ima poluvrijeme od 2.4 sata, pa se stoga nudi i u obliku produženog oslobađanja tablete, koji oslobađaju aktivni sastojak 5 sati. Za zaleplon, poluvrijeme je samo jedan sat, pa je lijek odobren samo za poremećaji spavanja.

Indikacije

Za kratkotrajno liječenje poremećaji spavanja.

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Filmirane tablete uzimaju se neposredno prije spavanja ili u krevetu. Trajanje liječenja treba biti kratko.

Zlostavljanje

Z-lijekovi se često propisuju kao kontinuirana terapija, što je suprotno uputama u SmPC-u, a time i smjernicama nadležnih tijela za lijekove. Vidi također pod Prekomjerna upotreba lijekova. Drugo, Z-lijekovi se mogu koristiti kao opojna sredstva za depresiju. Budući da agensi čine bolesnike pospanima i uzrokuju anterograd amnezija, mogu se zloupotrijebiti za seksualni napad. Zbog ovog razloga, Zaleplona kapsule sadrže boju indigokarmin, što uzrokuje promjenu boje tekućina kada se u njima otope.

Aktivni sastojci

• Zaleplon (Sonata, off-label u mnogim zemljama).
• zolpidem (Stilnox, Stilnox CR, opći).
• Zopiklon (Imovane, auto-generički lijekovi).
• Eszopiclone (Lunesta, SAD) - -enantiomer zopiklona.

Kontraindikacije

Kontraindikacije uključuju (odabir):

• Preosjetljivost
• Teška insuficijencija jetre
• Sindrom apneje u spavanju
• Teško zatajenje dišnog sustava
• Myasthenia gravis
• Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Sredstva za depresiju, poput sedativi, anksiolitici, 1. generacija antihistaminici, opioidi, ili antidepresivi, kao i alkohol, mogu pojačati štetni učinci Z-lijekova. Kombinacija više depresivnih sredstava može biti opasna po život. U slučaju predoziranja, flumazenil ubrizgava se kao protuotrov. Zaleplon, zolpidem i zopiklon supstrati su CYP3A4 i osjetljivi na odgovarajuće interakcije s inhibitorima CYP i induktorima CYP. Zaleplon se prvenstveno razgrađuje aldehid oksidazom.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju:

• Vrtoglavica, glavobolja, umor, pospanost (tijekom dana), anterogradno amnezija.
• Halucinacije, nemir, noćne more, zbunjenost, pospanost, razdražljivost.
• Suhi usta, proljev, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu.

Z-lijekovi mogu dovesti do navikavanja i fizičke i psihološke ovisnosti. Iznenadni prekid lijeka može potaknuti simptome ustezanja.