Proizvodi
Zaleplon je bio komercijalno dostupan u obliku kapsula (Sonata, 5 mg, 10 mg). Odobren je u mnogim zemljama 1999. godine. Ukinut je distribucija u travnju 2013.
Struktura i svojstva
Zaleplon (C17H15N5O, Mr = 305.3 g / mol) je pirazolopirimidin i postoji u obliku bijele boje prah koji je praktički netopiv u voda. Strukturno se razlikuje od ostalog spavanja pomagala kao što su benzodiazepini i jedan je od takozvanih Z-droge.
Učinci
Zaleplon (ATC N05CF03) potiče spavanje. Veže se za GABAA receptor u središnjem živčani sustav i pojačava učinke inhibitora neurotransmiter GABA. Njegov je poluživot kratak, otprilike 1 sat. Stoga je u mnogim zemljama odobren za liječenje početka spavanja, a ne za poremećaje održavanja sna.
Indikacije
Za kratkotrajno liječenje nesanica.
Doziranje
Prema oznaci lijeka. Zaleplon se uzima neposredno prije spavanja.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Jetrena insuficijencija
- Sindrom apneje u spavanju
- Myasthenia gravis
- Teško zatajenje dišnog sustava
- Djeca i adolescenti
- Ovisnost o alkoholu i drogama
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Zaleplon se metabolizira CYP3A4 i ima visoku koncentraciju metabolizam prvog prolaza. Odgovarajući lijek-lijek interakcije su mogući. Srednji depresiv droge a alkohol može pojačati učinke.
Štetni učinci
Najčešći štetni učinci uključiti amnezija, senzorne smetnje, pospanost i menstrualni grčevi. Zaleplon može uzrokovati ovisnost i simptome ustezanja, pa se smije koristiti samo kratko vrijeme. Ostale nuspojave uključuju paradoksalne i psihijatrijske poremećaje, poremećaje vida, povišene jetra enzimi, i probavne smetnje.
