Proizvodi
Ubrogepant je odobren u Sjedinjenim Državama 2019. godine u obliku tableta (Ubrelvy).
Struktura i svojstva
Ubrogepant (C29H26F3N5O3, Mr = 549.6 g / mol) postoji u obliku bijele boje prah koji je praktički netopiv u voda.
Učinci
Ubrogepant ima analgetička svojstva i učinkovit je protiv ostalih simptoma migrena kao što su fotofobija (osjetljivost na svjetlost), fonofobija (osjetljivost na zvuk) i mučnina. Učinci su posljedica antagonizma na CGRP receptoru. Poluvrijeme je u rasponu od 5 do 7 sati. CGRP (kalcitonin Peptid povezan s genom) je neuropeptid koji igra važnu ulogu u aktiviranju migrena napadi. Sastoji se od 37 aminokiseline a izražava se u perifernom i središnjem živčanom sustavu. Postoje dvije izoforme, CGRP-α (slika) i CGRP-β, koje se razlikuju u tri aminokiseline. Oboje su agonisti CGRP receptora. CGRP ima snažna vazodilatacijska svojstva i igra središnju ulogu u bol inicijacija kao i neurogena upala. Utvrđeno je da migranti imaju povišenu razinu CGRP-a tijekom napada i intravenski administraciju peptida može izazvati napade u migrena pacijenata.
Indikacije
Za akutnu terapiju migrene u odraslih, sa ili bez aure.
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek se uzima peroralno i samo po potrebi, za razliku Inhibitori CGRP (monoklonska antitijela). tablete primjenjuju se neovisno o obrocima. Ako treba, još jedan doza može se uzeti nakon najmanje dva sata.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Istodobna terapija snažnim inhibitorima CYP3A4.
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Ubrogepant se metabolizira prvenstveno CYP3A4 i interakcije mogući su s inhibitorima i induktorima. Kombinacija s jakim inhibitorima CYP3A4 je kontraindicirana (vidjeti gore). Nadalje, ubrogepant je također supstrat P-glikoprotein i BCRP.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti mučnina i pospanost. Jetra toksičnost nije primijećena. To je za razliku od ostalih antagonista receptora CGRP. Za razliku od triptana, ubrogepant ne uzrokuje vazokonstrikciju.
