Inhibitori CGRP-a

Proizvodi

Erenumab (Aimovig) bio je prvo sredstvo iz skupine inhibitora CGRP koje je odobreno 2018. godine. Fremanezumab (Ajovy) i galkanezumab Uslijedila je (Emgality).

Struktura i svojstva

Inhibitori CGRP su humanizirani ili humani monoklonski IgG antitijela usmjeren protiv kalcitonin genski povezan peptid (CGRP). Antagonisti CGRP receptora niske molekularne težine (tzv. Gepante) su u kliničkom razvoju. Neki su agenti pokazali jetra toksičnost.

Učinci

Inhibitori CGRP smanjuju broj migrena napadi. Učinci su posljedica vezanja antitijela CGRP-u, kalcitonin genski povezan peptid. CGRP je neuropeptid koji igra važnu ulogu u aktiviranju migrena napadi. Sastoji se od 37 aminokiseline a izražava se u perifernom i središnjem živčanom sustavu. Postoje dvije izoforme, CGRP-α (slika) i CGRP-β, koje se razlikuju u tri aminokiseline. Oboje su agonisti CGRP receptora. CGRP ima snažna vazodilatacijska svojstva i igra središnju ulogu u bol inicijacija kao i neurogena upala. Utvrđeno je da migranti imaju povišenu razinu CGRP-a tijekom napada i intravenski administraciju peptida može izazvati napade kod migrene. triptans, koji se daju za liječenje migrena napada, također inhibiraju oslobađanje CGRP-a.

Indikacije

Doziranje

Prema stručnim informacijama. The antitijela imaju dug poluživot i stoga ih je potrebno ubrizgati supkutano samo jednom mjesečno ili čak jednom u tromjesečju, na primjer. eptinezumab daje se intravenozno. Dugi interval doziranja prednost je za pridržavanje liječenja.

Agenti

  • Erenumab (Aimovig) se ne veže za CGRP već za CGRP receptor. Stoga se naziva inhibitorom CGRPR.
  • Fremanezumab (Ajovy).
  • galcanezumab (emgality)

I dalje bez odobrenja:

  • eptinezumab (ALD403)

Kontraindikacije

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Rizik za drogu interakcije je znatno niža s antitijelima nego s tradicionalnim lijekovima protiv migrene i bol olakšice.

Štetni učinci

Najčešći potencijal štetni učinci uključuju reakcije na mjestu injekcije kao što su bol, svrbež i crvenilo. Učinkovita profilaksa migrene može spriječiti štetni učinci od sredstava za ublažavanje boli i lijekova protiv migrene, kojima oboljeli od migrene često prekomjerno koriste. Za razliku od antagonista receptora CGRP, antitijela nisu hepatotoksična.