Proizvodi
Prukaloprid je komercijalno dostupan u obliku obloženog filmom tablete (Resolor). Odobren je u mnogim zemljama i u EU 2010. godine.
Struktura i svojstva
Prukaloprid (C18H26HCH,3O3, Mr = 367.87 g / mol) je dihidrobenzofurankarboksamid. Ima strukturne sličnosti s prokinetikom cisapridi (prepulside, van trgovine).
Učinci
Prukaloprid (ATC A03AE04) ima enterokinetička svojstva, što znači da potiče crijevnu pokretljivost i pražnjenje. Učinci su posljedica selektivnog i visoko afinitetnog agonizma na serotonina(5-HT4) -receptori u crijevima. Strukturno slično cisapridi je povučen s tržišta zbog srčane bolesti štetni učinci. Studije su pokazale da prukaloprid nije proaritmičan i da ne inhibira HERG kalij kanal u terapijskim dozama.
Indikacije
Idiopatska kronična zatvor u odraslih kod kojih je prethodna terapija dijetalnim mjerama i laksativi nije bio dovoljno učinkovit. Do danas su dostupni nedovoljni podaci o djelotvornosti i sigurnosti kod muškaraca.
Doziranje
Prema oznaci lijeka. Tablete može se uzimati s hranom ili bez nje u bilo koje doba dana.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Oštećenje bubrežne funkcije koja zahtijeva dijalizu
- Crijevna perforacija
- Zatvor zbog strukturne ili funkcionalne bolesti crijevnog zida
- Opstruktivni ileus
- Teške upalne bolesti crijevnog trakta, kao što su Crohnova bolest i ulcerozni kolitis te toksični megakolon / megarektum
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Potencijal za drogu interakcije smatra se niskim jer prukaloprid ne stupa u interakciju s CYP450. Prukaloprid je slaba podloga za P-glikoprotein, što se čini da nije klinički značajno. Cjeloviti detalji interakcije mogu se naći u uputama o lijekovima.
Štetni učinci
Najčešći štetni učinci uključiti glavobolja, mučnina, proljevi bol u trbuhu. Često se javljaju: Povraćanje, dispepsija, rektalno krvarenje, nadutost, abnormalni zvukovi crijeva, polakiurija, umor, i vrtoglavica. Povremeno: anoreksija, tremor, opipljivi otkucaji srca, groznica, malaksalost.
