Tigeciklin je antibiotik to je polusintetski. Koristi se za komplicirane infekcije i infekcije problematičnim sojevima otpornim na više lijekova.
Što je tigeciklin?
Tigeciklin je antibiotik koji je polusintetski proizveden. Lijek tigeciklin pripada tetraciklin antibiotici i antibiotik droge iz skupine lijekova glicilciklin. Tigeciklin je derivat tetraciklina. Budući da je lijek učinkovit protiv mnogih različitih patogeni, koristi se kao antibiotik širokog spektra. Široki spektar antibiotici pokriti mnoge bakterija iz gram-negativnog i gram-pozitivnog raspona. Učinkovite su i protiv klamidija, rikecija, spiroheta ili praživotinja. Tigeciklin je također učinkovit protiv anaeroba poput klostridija. Infekcije uzrokovane Escherichia coli ili Acinetobacter baumannii također se mogu liječiti tigeciklinom. Trenutno je tigeciklin također učinkovit protiv rezistencije na meticilin Staphylococcus aureus (MRSA), vankomicin-otporni enterokoki (VCE) i tvoreći ESBL patogeni. Budući da se tigeciklin mora češće koristiti zbog povećane rezistencije, očekuje se široka primjena antibiotika dovesti daljnjem otporu u budućnosti.
Farmakološko djelovanje
Tigeciklin djeluje poput većine tetraciklina. Lijek inhibira biosintezu proteina na ribosoma of patogeni. Kao rezultat, aminoacil-tRNA se više ne može vezati za 30S podjedinice ribosoma, što onemogućava bakterija umnožiti. Za razliku od ostalih tetraciklina, tigeciklin može zaobići dva mehanizma rezistencije. Mnogi otporni bakterija imaju takozvane ispusne pumpe. Oni kanaliziraju antibiotik iz bakterijske stanice transportom proteini. Tigeciklin može zaobići ovaj zaštitni mehanizam. Također ima pet puta veći afinitet za vezanje ribosoma, čineći razne zaštitne proteini od neučinkovitih bakterija.
Medicinska primjena i uporaba
Tigeciklin je rezervni antibiotik. Rezerva antibiotici su posebni antibiotici koji se koriste isključivo za liječenje infekcija rezistentnim patogenima. Također se mogu koristiti kao izračunati antibiotik terapija kod teških infekcija. Primjenjuju se odmah ako je patogen još uvijek nepoznat u slučaju ozbiljne infekcije, ali može se posumnjati na temelju prisutnih simptoma. Brzi početak terapija namijenjen je prevenciji komplikacija. U Njemačkoj je tigeciklin odobren isključivo za liječenje teških infekcija. Lijek se primjenjuje intravenozno. Moguća područja uporabe su ozbiljna koža te infekcije mekih tkiva i komplicirane infekcije unutar trbušne šupljine. U većini slučajeva ove komplicirane infekcije dobivaju se u ambulantnim uvjetima i uzrokuju ih MRSA (otporan na meticilin Staphylococcus aureus). Infekcije patogenima koji stvaraju ESBL također su indikacija za tigeciklin. ESBL je kratica za beta-laktamaze proširenog spektra. Bakterije koje tvore ESBL mogu cijepati antibiotike koji sadrže beta-laktam i na taj su način otporne na penicilini, cefalosporine i monobaktami. Bakterije koje tvore ESBL pripadaju problemu tzv klice. Oni su odgovorni za velik broj infekcija u bolnicama. Klebsiellae i Escherichia coli koji tvore ESBL posebno su značajni. Do sada je tigeciklin još uvijek učinkovit protiv ovih patogena. Suprotno tome, antibiotik nema učinak protiv infekcija Pseudomonas aeruginosa.
Rizici i nuspojave
Za djecu i adolescente mlađe od 18 godina još uvijek nema studija o učinkovitosti i nuspojavama tigeciklina. Međutim, već postoje dokazi da tigeciklin može ometati stvaranje kostiju u djece i adolescenata, što rezultira odgođenim formiranjem kostiju. Nuspojava tigeciklina ovisi o doza. Stoga se preporučuje dijeljenje dnevnog doza u dvije pojedinačne doze. Česte nuspojave su mučnina i povraćanje. U usporedbi s drugim antibioticima, primijećena je povećana smrtnost. Pogotovo u pneumonija, liječenje tigeciklinom povezano je s većom stopom smrtnosti. Na tijek bolesti negativno utječe, posebno kada superinfekcije javlja se tijekom liječenja tigeciklinom. A superinfekcije je bakterijska infekcija koja se razvija na osnovi virusne infekcije. Zbog velike smrtnosti, prije upotrebe tigeciklina treba temeljito procijeniti rizik i korist. Ako se pokaže nakon početka terapija da infekcija nije dio odobrenih indikacija, treba provesti alternativni antibakterijski tretman. Za razliku od mnogih drugih antibiotika, tigeciklin se ne metabolizira putem takozvanog sustava citokroma P450. Stoga ih je malo interakcije između antibiotika i drugog droge. Ako antikoagulant varfarin daje se istovremeno, parametri koagulacije u krv mora se nadgledati. Treba napomenuti da je učinkovitost oralni kontraceptivi može se smanjiti tijekom uzimanja tigeciklina.
