Lamisil je amfetamin izvedenica i služi kao apetit suppressant u svojstvu neizravnog stimulatora simpatikusa živčani sustav. Aktivni sastojak pripada skupini serotonina-norepinefrin inhibitori ponovnog uzimanja i na taj se način svojim načinom djelovanja približava raznim antidepresivi a ADHD droga metilfenidati. Droge koji sadrži sibutramin povučeni su s tržišta europskih zemalja 2010. godine na preporuku Europske agencije za lijekove zbog značajnih nuspojava.
Što je sibutramin?
Lamisil pripada apetit suppressant skupina droge a korišten je za liječenje teških gojaznost (pretežak). Lijek sibutramin, an amfetamin izvedenica koja pripada apetit suppressant (anorektična) skupina lijekova, korištena je za liječenje teških bolesnika pretežak (gojaznost) sve dok 2010. nije izgubio odobrenje. Svojstvo sibutramina u suzbijanju apetita uglavnom je posljedica njegovog djelovanja kao serotonina-norepinefrin inhibitor ponovnog uzimanja (SNRI). To rezultira povećanjem koncentracija od neurotransmiter serotonina a stres hormon adrenalin u izvanstaničnom prostoru i u sinaptičke pukotine od živci koji je ekvivalentan neizravnoj stimulaciji simpatikusa živčani sustav. U slučaju opasnosti ili drugog stresora, simpatičan živčani sustav normalno osigurava da stres hormoni oslobađaju se, a tjelesni metabolizam postavlja kratkotrajne mentalne i fizičke performanse za let ili napad. Tijekom kratkotrajnih metaboličkih promjena, između ostalog, dolazi i do suzbijanja apetita. Zbog velikog broja štetnih nuspojava, od kojih su neke opasne po život, Europska agencija za lijekove preporučila je u siječnju 2010. droge koji sadrže sibutramin više se ne smiju odobriti za liječenje. Ovu su preporuku u međuvremenu podržale industrijalizirane zemlje koje su povukle odobrenje za lijekove koji sadrže sibutramin, poput Reductila, Meridije i LiDa.
Farmakološki učinak
Raznolikost učinaka koje sibutramin ima na različita tkiva, organe i CNS, osim inhibicije apetita, u velikoj se mjeri može objasniti i njegovom neizravnom stimulacijom adrenergičnih receptora (adrenoceptora). Kao rezultat inhibicije ponovnog uzimanja neurotransmitera serotonin i norepinefrin, povećana izvanstanična koncentracija neurotransmitera dovodi do odgovarajuće povećane okupacije i stimulacije receptora. Adrenoceptori su na taj način stimulirali pokretačke metaboličke procese slične onima kod "stvarnog" simpatičkog uzbuđenja. To znači da sva tkiva i organi inerviraju simpatikus živci a prisutni su adrenoreceptori. To se također odnosi na CNS i trombociti, koji također nose adrenoreceptore na svojoj površini. Učinci na psihu obično se mogu opisati kao euforični i slični su učincima određenih psihotropni lijekovi. Ukupni farmakološki učinak sibutramina može se opisati kao simpatomimetički. Uz ostale neželjene nuspojave, prvenstveno su to bili učinci na kardiovaskularni sustav, Kao što su srčane aritmije i hipertenzija, kao i snažan utjecaj na psihu, koji je doveo do povlačenja odobrenja za lijekove koji sadrže sibutramin 2010. godine.
Medicinska primjena i uporaba
Razdoblje tijekom kojeg je lijek sibutramin imao odobrenje za stavljanje u promet u Njemačkoj i drugim europskim zemljama obuhvaća oko 12 godina, od 1999. do 2010. Samo u Italiji, nakon pojave dvije smrti, lijek je službeno povučen s tržišta već 2002. godine Korištenje lijekova koji sadrže sibutramin podlijegalo je strogim pravilima. Lijek je trebao biti propisan isključivo za suportivno liječenje gojaznost sa Indeks tjelesne mase (BMI) od 30 ili više. Podržavanje u ovom slučaju značilo je da je dokazano dijeta treba slijediti istodobno s određenim programom vježbanja. Uz to, pravilo je bilo da se prekid liječenja sibutraminom treba prekinuti ako se nakon razdoblja liječenja od 5 mjeseca nije postigao barem 3% gubitka težine. Pretilost koju treba liječiti može biti genetska ili stečena pretilost. Lijekovi su također podlijegali strogim pravilima u pogledu kontraindikacija. U prisutnosti sljedećih bolesti i zdravstvenih stanja, liječenje lijekovima koji sadrže sibutramin ne smije se provoditi: Kardiovaskularne bolesti, jetra i bubreg disfunkcija, hipertireoza i glaukom. Uz to, iz sigurnosnih razloga, trudnice i dojilje, kao i djeca i adolescenti mlađi od 18 godina, ne bi trebali uzimati sibutramin.
Rizici i nuspojave
Uz ponekad životno opasne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja sibutraminom i zbog kojih su lijekovi koji sadrže ovaj aktivni sastojak izgubili odobrenje, uočene su i brojne druge štetne nuspojave. To uključuje poremećaje spavanja, zatvor, suho usta, glavobolja, povraćanje, i utrnulost. Osim toga, primijećene su i štetne nuspojave u psihološkom i neuronskom području. Tijekom liječenja, pospanost, parestezije, ukus poremećaji, koža mogu se pojaviti osipi, prekomjerno znojenje (hiperhidroza), tjeskoba i dnevna pospanost. Učinci sibutramina na um mogu biti euforični i antidepresiv. Učinci su slični nekim antidepresivi, koji su ujedno i SNRI. Sibutramin je sada također na popisu zabranjenih lijekova.
