Aktivni sastojak paklitaksela koristi se za terapija različitih vrsta Raka. Ima svojstvo inhibiranja podjele i širenja Raka stanice.
Što je paklitaksel?
Aktivni sastojak paklitaksela koristi se za liječenje različitih vrsta Raka. paklitaksela je citostatski lijek. Pripada skupini taksana i koristi se za liječenje različitih vrsta karcinoma. Tu spadaju jajnici i rak dojke. Lijek dolazi iz kore tihookeanskog stabla tise (Taxus brevifolia). Istraživanje paklitaksela započeli su krajem 1960-ih znanstvenici MC Wani i Monroe E. Wall, koji su pokrenuli opsežnu potragu za novim protukancerogenim sredstvima. Dvojica istraživača uspjela su 1971. godine izolirati spoj paklitaksel izvedbom ekstrakcije pacifičke tise. Tijekom ovog procesa primijetili su anti-proliferativni učinak na stanice raka. U sadašnjosti se paklitaksel nudi u obliku koncentrata za infuziju. U Europi je lijek dostupan od početka 1990-ih. Budući da se potražnja za prirodnom pacifičkom tisom ne može zadovoljiti zbog svoje ograničene distribucija, djelomična sintetska ekstrakcija lijeka iz bakatina III dogodila se posljednjih godina. Ova je tvar sadržana u iglicama europske tise, a dobiva se postupkom Ojima-Holton. Alternativno je moguća i biotehnološka ekstrakcija paklitaksela iz staničnih kultura tise.
Farmakološko djelovanje
Kao što je gore spomenuto, paklitaksel potječe od stabla tise koje pripada listopadnom drveću i ima lišće u obliku igle. Uz pomoć lijeka moguć je antikancerogeni učinak. Paklitaksel ometa podjelu stanica raka i spada u podskupinu inhibitora mitoze. Tijekom diobe stanica nastaju mikrotubuli (snopovi niti). U presudnom trenutku oni mogu privući duplicirane kromosomi, koji su dio genetskog materijala. Kroz ovaj postupak osiguravaju stvaranje neovisne stanice. Za razliku od citostatskog lijeka vinblastin kao i giht droga kolhicin, koji imaju izravan inhibitorni učinak na sklop mikrotubula, paklitaksel može spriječiti njihovu razgradnju. Na taj se način tijekom staničnog ciklusa stvara abnormalna snopna struktura mikrotubula, što zauzvrat dovodi do ometanja genetske diobe. Stabilizacija mikrotubula utječe i na cjelokupnu unutarnju strukturu stanica. Paclitaxel ima svojstvo utjecaja na sve stanice koje se dijele. Kao rezultat, postoji povećani rizik od nuspojava. Međutim, stanice karcinoma su više pogođene jer je njihova podjela osobito brza.
Medicinska primjena i uporaba
Paclitaxel se može koristiti za liječenje različitih vrsta karcinoma. Na primjer, predstavljen je zajedno s citostatskim lijekom cisplatin za liječenje uznapredovalog rak jajnika. Lijek je također prikladan ako nakon operacije ostaci tumora ostanu u tijelu koji dosežu veličinu veću od jednog centimetra. Paclitaxel se također može koristiti za liječenje metastaze (kćeri tumori) ako supstance koje sadrže platinu nemaju dovesti do poboljšanja. Također se daje i paklitaksel rak dojke koja je već metastazirala u susjednu limfa čvorovi. Međutim, to zahtijeva prethodnu obradu s ciklofosfamid i antraciklini. Paclitaxel je također pogodan za kombinaciju terapija s monoklonskim antitijelima trastuzumab ako pacijent ima specifični receptor za rast na stanicama raka i liječenje antraciklinom nije prikladno. Paclitaxel se koristi sam u rak dojke liječenje samo ako antraciklin terapija je neuspješan. Ako se zračenje ili operacija ne mogu izvesti kod karcinoma bronha bez malih stanica, paklitaksel se primjenjuje zajedno s cisplatin. Paclitaxel se također smatra pogodnim za upotrebu u Kaposijev sarkom. Ovo je posebna vrsta karcinoma koja se prvenstveno javlja u AIDS-a bolesnika. Paclitaxel se daje u obliku intravenske infuzije.
Rizici i nuspojave
Uzimanje paklitaksela ponekad može rezultirati dosadnim nuspojavama. Gornji dišni put infekcije su najčešće. Tu spadaju rinitis, grlobolja, oralni trzaji čireve. Pored toga, poremećaji mokraćnog sustava, krvarenje, anemija, bijelo krv nedostatak stanica, sluznica upala, koža osip, ispiranje, disfunkcija živaca, proljev, mučnina, povraćanje, zatvor, bol u trbuhu, nelagoda u mišićima, bol u zglobovima, gubitak kose, a mogu se pojaviti i edemi udova. Rijeđe uključuju nuspojave vrtoglavica, disfunkcija živaca, nervoza, gripaslični simptomi, glavobolja, ukus promjene, zujanje u ušima, lupanje srca, nesvjestica, svrbež, akne, tele grčevi u želucu, bolovi u kostima, bol u leđima, bol u prsima, depresija, zimicai groznica. Tijekom liječenja pacijenti se moraju prijaviti krema za sunčanje njihovim rukama i nogama. Postoje i neke kontraindikacije za paklitaksel. Primjerice, lijek se ne smije primjenjivati ako pacijent ima izraženu preosjetljivost na lijek. Ostale kontraindikacije uključuju infekcije koje se ne liječe u slučaju Kaposijev sarkom, prisutnost neutrofila i ozbiljna jetra disfunkcija. U slučajevima srčane disfunkcije ili blage disfunkcije jetre, liječnik mora pažljivo odmjeriti rizike i koristi. Nisu dostupne informacije o upotrebi paklitaksela u trudnoća. Međutim, ne smije se primjenjivati tijekom trudnoća jer, kao i kod ostalih citostatika droge, može naštetiti trudnici. Tijekom dojenja također treba izbjegavati paklitaksel, jer nije poznato prolazi li lijek majčino mlijeko. Prije upotrebe paklitaksela za rak jajnika, važno je uvijek primijeniti lijek prije citostatskog lijeka cisplatin. U suprotnom postoji rizik od ozbiljnijeg oštećenja koštana srž funkcija ako se koristi u suprotnom smjeru.
