paklitaksela

Proizvodi

Paclitaxel je komercijalno dostupan u obliku koncentrata za infuziju (Taxol, opći). Odobren je u mnogim zemljama od 1993. Sam aktivni sastojak poznat je i pod nazivom taksol. Nab-paklitaksel (Abraxane) vezan za proteine ​​odobren je u mnogim zemljama 2014. godine.

Struktura i svojstva

Paklitaksel (C₄₇H₅₁NE₁₄, M_r = 853.9 g / mol) složeni je tetraciklički diterpen. Postoji kao bijela kristalna prah koji je praktički netopiv u voda. To je lipofilni prirodni proizvod iz pacifičke tise, koji se sada može proizvesti raznim metodama, uključujući polusintetsku proizvodnju iz sastojaka europskog stabla tise.

Učinci

Paclitaxel (ATC L01CD01) ima antitumorska, citostatička i antimitotička svojstva. Učinci su posljedica prekida mreže mikrotubula. To inhibira mitozu i diobu stanica.

Indikacije

U mnogim zemljama paklitaksel je odobren za sljedeće indikacije:

• Rak jajnika
• Neliocelularni karcinom bronha
• Karcinom dojke

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Lijek se daje u obliku intravenske infuzije.

Kontraindikacije

• Teška preosjetljivost
• Neutropenija
• Trudnoća i dojenje

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Paklitaksel se metabolizira putem CYP2C8 i CYP3A4. Odgovarajući lijek-lijek interakcije sa CYP inhibitorima su opisani.

Štetni učinci

Najčešći potencijalni štetni učinci uključuju:

• Gubitak kose
• Bol u mišićima i zglobovima
• EKG promjene, nizak krvni tlak
• Zarazne bolesti
• Mučnina, povraćanje, proljev, upale sluznice.
• Krv poremećaji broja: Neutropenija, anemija, trombocitopenija (koštana srž toksičnost).
• Krvarenje
• Blage reakcije preosjetljivosti
• Periferna neuropatija, senzorni poremećaji.