Farmakološka supstanca nelfinavir je lijek koji se ubraja među takozvane inhibitore HIV proteaze. Na medicinskom je tržištu dostupan pod trgovačkim nazivom Viracept. Lijek nelfinavir je indiciran za antiretrovirusne lijekove terapija bolesnika zaraženih HIV-1. Posebni inhibitori proteaze koriste se kao dio takozvanog 'visoko aktivnog antiretrovirusnog lijeka terapija', pri čemu se daju zajedno s ostalim antivirusnim tvarima.
Što je nelfinavir?
U osnovi, nelfinavir je inhibitor proteaze koji igra važnu ulogu u lijeku terapija za čovjeka imunodeficijencije virusne (HIV) infekcije. 2013. godine završilo je odobrenje lijeka nelfinavir za europsko tržište. Zbog sve manje potražnje za lijekom, njegova distribucija od strane proizvođača u ovoj regiji zasad je ukinut. Sol metansulfonske kiseline koristi se u farmaceutskoj primjeni. Treba napomenuti da se u određenim okolnostima stvaraju kancerogene nečistoće tijekom sinteze određenih droge. To je osobito slučaj kada određeni sulfonski kiseline reagiraju i uvjeti proizvodnje nisu idealni. Iz tog je razloga lijek nelfinavir privremeno povučen s farmaceutskog tržišta 2007. To je zato što su u nekim pripravcima koji sadrže nelfinavir otkrivene odgovarajuće nečistoće. Međutim, moguće je osigurati relativno siguran proizvod primjenom odgovarajuće sigurnosti mjere tijekom proizvodnje. Ovdje se mora paziti da se ne prekorače navedena ograničenja.
Farmakološki učinak
Lijek nelfinavir ima karakteristiku Mehanizam djelovanja, što ga čini pogodnim za terapiju infekcija HIV-om. Nakon gutanja, aktivni sastojak nelfinavir veže se gotovo u potpunosti proteini pronađena u plazmi krv. Lijek se razgrađuje putem takozvanog sustava citokroma. Ovo je sustav jetra. Ako drugi Inhibitor HIV proteaze uzima se istovremeno, odgađa razgradnju lijeka nelfinavir u jetra. Kao rezultat toga, produljuje se trajanje djelovanja lijeka nelfinavir. Ako se lijek uzima zajedno s obrokom, to pozitivno utječe na apsorpcija aktivne tvari. U principu, poluvijek supstance nelfinavir iznosi približno četiri sata. Nakon toga se svi metaboliti izlučuju iz organizma stolicom. Također se može uzimati zajedno sa određenim inhibitorima nukleozidne reverzne transkriptaze. Aktivni sastojak nelfinavir veže se na takozvanu virusnu HIV proteazu. To igra važnu ulogu u repliciranju virusa. Tu je presudan afinitet koji tvar ima prema HIV-1 i HIV-2 proteazi. Kao rezultat, virusni enzim je oslabljen, tako da virusi ne reproducirati dalje. To smanjuje virusno opterećenje za organizam oboljelog pacijenta. U principu, način djelovanja lijeka nelfinavir sličan je načinu djelovanja drugih vrsta inhibitora HIV proteaze. Međutim, mehanizam vezanja nelfinavira na odgovarajući enzim jedinstven je. Kao rezultat, ne javlja se unakrsna rezistencija na druge inhibitore proteaze. To je zato što je, za razliku od većine drugih inhibitora HIV proteaze, aktivni sastojak nelfinavir u stanju podjednako smanjiti HIV-1 i HIV-2 proteaze. The virusi razviti samo blagu rezistenciju na lijek. Međutim, veći dio ove rezistencije može se izbjeći kombiniranjem nelfinavira s drugim antivirusnim tvarima. Također je povoljno da apsorpcija aktivne tvari znatno se poboljšava ako se nelfinavir uzima zajedno s obrokom. U ovom slučaju, lijek se gotovo u potpunosti veže na proteini u krv plazma. Metabolizam tvari odvija se u jetra. Poluvrijeme lijeka u plazmi u prosjeku iznosi između tri i pol i pet sati.
Medicinska primjena i uporaba
Lijek nelfinavir koristi se u većini slučajeva za liječenje lijekova infekcija HIV-om tipa 1. Primarno se koristi u pozadini takozvane „visoko aktivne antiretrovirusne terapije”. Lijek je pogodan za liječenje odraslih pacijenata i djece starijih od tri godine.U osnovi se koristi za kombiniranu antivirusnu terapiju bolesnika zaraženih HIV-om.
Rizici i nuspojave
Tijekom liječenja tvari nelfinavir, u nekim se slučajevima pojavljuju neželjene nuspojave. Međutim, one se ne javljaju kod svih bolesnika. Najčešće se tijekom uzimanja lijeka nelfinavir javljaju nuspojave poput probavnih poremećaja. Oni se očituju, na primjer, u povraćanje or proljev. Bol u trbušno područje i mučnina također su mogući. Neki ljudi također doživljavaju glavobolje i koža reakcije. Neki se bolesnici razvijaju hepatitis i pate od teških umor, raznovrstan interakcije lijeka nelfinavir s drugim medicinskim tvarima. Tu spadaju, na primjer, pripravci cisapridi i astemizol, kao i benzodiazepini, antiaritmici i ergotoksini. Ako pacijent uzima takve drogeje administraciju nelfinavira je kontraindicirana. To je zato što utječe na sustav citokroma P450 koji je odgovoran za razgradnju nelfinavira. Odgovornost je pacijenta da prijavi bilo kakve nuspojave ili druge pritužbe liječniku kako bi pronašao alternativu.
