Kolistin je lijek iz skupine antibiotici. Polipeptid antibiotik remeti propusnost stanična membrana of bakterija, ubijajući ih na taj način.
Što je kolistin?
Kolistin je lijek iz skupine antibiotici. Aktivni sastojak može se lokalno koristiti kao dodatak masti ili kao aerosol u udisanje terapija. Kolistin je lijek s visokom toksičnošću. Stoga se dugo vremena uglavnom koristio lokalno kao dodatak masti ili kao aerosol u udisanje terapija. Konkretno, kolistin se koristio kod osoba s cistična fibroza koji su patili od kolonizacije Pseudomonas. Sustavno administraciju dugo se izbjegavalo zbog lijeka bubreg-štetni učinci. U međuvremenu, antibiotik se opet češće propisuje sistemski. Razlog tome je česta pojava enterobakterija otpornih na antibiotici iz skupine karbapenema. CRE (enterobakterije otporne na karbapenem) uglavnom se nalaze u SAD-u, Izraelu, Turskoj, Grčkoj i sjevernoafričkim zemljama. CRE se često može liječiti samo kolistinom, fosfomicin i tigeciklin. Kolistin je poznat i kao polimiksin E. Pripada skupini polimiksina i terapeutski se koristi od 1959. Polimiksini su polipeptidni antibiotici koji se sastoje od kemijski razgranatih cikličnih dekapeptida.
Farmakološko djelovanje
Kolistin, točnije kolistimetat natrij (CMS) je predlijek. prolijekovi su neaktivne ili samo malo farmakološki aktivne tvari koje se pretvaraju u aktivni lijek tek nakon metabolizacije u organizmu. Taj se postupak naziva i metabolizacijom. Predlijek postaje metabolit. Koncept predlijeka namijenjen je poboljšanju svojstava farmakokinetičke tvari lijeka. Tako, prolijekovi često poboljšavaju bioraspoloživost i smanjiti učinak prvog prolaska. Kolistin se primjenjuje parenteralno, tj. Zaobilazeći gastrointestinalni trakt. Nakon parenteralne administraciju, neaktivni sastojak kolistimetat natrij kemijskim postupkom hidrolize pretvara se u aktivnu bazu kolistina. Ovo je farmakološki aktivno. U tom se procesu od 33 miligrama CMS-a formira približno 80 miligrama baze kolistina. Kolistin osigurava povećanu propusnost na staničnim stijenkama bakterija. To omogućuje ulazak različitih tvari u bakterijsku stanicu. Osmolarnost je poremećen i na kraju bakterijske stanice pucaju. Budući da je gram-pozitivan bakterijaza razliku od gram-negativnih, nemaju vanjski stanična membrana, kolistin je učinkovit samo na gram negativne bakterije. Osjetljivi na kolistin su Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter i Pasteurella. Klebsiellae, Escherichia coli, Enterobacter i Pseudomonas aeruginosa također su obično osjetljive na antibiotik. Proteus, gonokoki, gram-pozitivne bakterije i meningokoki su, s druge strane, otporni.
Medicinska primjena i uporaba
Kolistin se danas koristi samo nakon pažljivog razmatranja rizika i koristi. Jedna od indikacija su pacijenti sa cistična fibroza koji pate od infekcije Pseudomonas aeruginosa. cistična fibroza je nasljedna bolest povezana s stvaranjem viskoznih sekreta iz egzokrinih žlijezda. Pogođene osobe pate od kroničnog respiratornog sustava upala i gastrointestinalni simptomi. Pseudomonas aeruginosa uzrokuje pneumonija u bolesnika s potisnutim imunološki sustav i ugroženi dišni putovi. Te su upale pluća osobito česte u bolesnika s cističnom fibrozom ili u bolesnika koji su na intenzivnoj njezi. Nadalje, kolistin se koristi za liječenje infekcija multirezistentnom bakterijom Acinetobacter baumannii. Acinetobacter baumanii je ljudska patogena bakterija kratkih štapića koja pripada obitelji Moraxellaceae. Klica uzrokuje bolničke infekcije širom svijeta. Bolničke infekcije su infekcije koje su uzročno povezane s hospitalizacijama. Infekcije Acinetobacter baumanii uočavaju se prvenstveno u bolesnika s ventilatorima u uvjetima intenzivne njege. Infekcija obično rezultira bolničkom pneumonija. Infekcije mokraćnog sustava, infekcije rana i sepsa su također uzrokovani rezistentnim patogenom.
Rizici i nuspojave
Štetni učinci može se javiti kada se uzima kolistin. Alergijski koža reakcije ili kontaktni dermatitis su česti.Alergijski astma napadi se također opažaju kao reakcija na kolistin. Antibiotik je također nefrotoksičan. Drugim riječima, štetno djeluje na bubrege. Akutna nekroza malih mokraćnih tubula u bubreg može se dogoditi. To obično dovodi do akutnog bubreg neuspjeh u kratkom vremenu. Bubreg više ne može obavljati svoj zadatak filtriranja, tako da se mokraćne tvari nakupljaju u krv. Kolistin nije samo nefrotoksičan, već i neurotoksičan. Mogući simptomi oštećenja živčani sustav uključiti vrtoglavica, konvulzije, jesti, poremećaji vida ili poremećaji govora. Krv štetu može uzrokovati i antibiotik. Kolistin se ne smije primjenjivati u bolesnika s bubrežna insuficijencija zbog svojih nefrotoksičnih učinaka. Teški poremećaji izlučivanja srca također su kontraindikacija. Preosjetljivost na aktivni sastojak kolistin ili druge polimiksine također je kriterij isključenja. Zbog ozbiljnih potencijalnih nuspojava kod nerođenog ili novorođenčeta, kolistin se ne smije primjenjivati tijekom trudnoća ili dok dojite. Treba napomenuti da se nuspojave povećavaju u kombinaciji s nefrotoksičnim sredstvima. Takav nefrotoksičan droge uključiti vankomicin, petlja diureticii aminoglikozidi. Sredstva s neuromuskularnim blokadama, kao što su relaksaciju mišića, također može povećati nuspojave kolistina.
