Sekundarni biljni pigment artemisinin iz cvjetova i lišća jednogodišnjih pelin koristi se za liječenje malarija. Lijek se koristi prvenstveno u područjima gdje se nalaze drugi antimalarijali droge su neučinkoviti protiv otpornosti na više lijekova patogeni. Lijek je već spomenut u tradicionalna kineska medicina, koja je stara tisućama godina.
Što je artemisinin?
Sekundarni biljni pigment artemisinin iz cvjetova i lišća jednogodišnjih pelin koristi se za liječenje malarija. Artemisinin pripada klasi supstanci seskviterpena. Ovi kemijski spojevi, koji su prilično česti u biljnom carstvu, sastoje se od tri izoprenske jedinice. Lijek izvađen iz godišnjeg pelin (Artemisia annua) sadrži, osim trioksanskog prstenastog sustava, i farmakološki presudan peroksidni most. Kinez Tu Youyou 1971. godine prvi je put izolirao i opisao aktivni sastojak, a sljedećih godina dokazao je svoje pozitivne učinke u borbi protiv malarija tropica. To je zato što je artemisinin lijek koji djeluje vrlo brzo i pouzdano. Lijek se može dobiti iz suhog lišća i cvijeća biljaka uzgajanih u Kina, Vijetnam i istočna Afrika. Budući da je ovaj postupak prilično skup i dugotrajan, artemisinin se sada također dobiva biotehnološki uz pomoć genetski modificiranih kvasca. Budući da je sam artemisinin prilično nestabilan, njegovi polusintetski derivati artesunat, artemotil, artemetar, a drugi se obično koriste u lijekovima.
Farmakološko djelovanje
Iako točno Mehanizam djelovanja artemisinina još nije poznat (2015). Ali znanstvenici pretpostavljaju da je prilično neobična struktura peroksida presudna. To je zato što se raspada na slobodne radikale kada naiđe na velik broj željezo ioni. Ne samo ljudska crvena krv Stanice (eritrociti) sadrže puno željezo, ali i plazmodije koje uzrokuju malariju. Ove parazite prenose na ljude komarci Anopheles i koloniziraju crvenu krv Stanice. Kad jednoćelija patogeni napadaju eritrocit, hrane se krv pigment hemoglobin. Kako akumuliraju željezo sadržani u tome, slobodni radikali lijeka mogu ubiti plazmodije. Studije pokazuju da artemisinin također inhibira određenu kalcijum transporter u stanična membrana praživotinja. Također je moguće da artemisinin može ubiti Raka stanice na sličan način. Ovo je zbog Raka stanice također sadrže visoke koncentracije željeza. Početni eksperimenti s staničnim kulturama potvrđuju ovu teoriju. Isto tako, čini se da je lijek učinkovit protiv tropskih zarazna bolest shistosomijaza.
Medicinska primjena i uporaba
Svijet Zdravlje Organizacija (WHO) preporučuje upotrebu artemisinina ili njegovih derivata prvenstveno u zemljama u kojima je to ostalo droge su neučinkoviti zbog poznatih sojeva Plasmodium falciparum otpornih na više lijekova. Iako se artemisinin dugo smatrao vrlo učinkovitim, patogeni sada su poznati iz nekoliko zemalja koje su također otporne na aktivni sastojak zbog mutacija. Da bi se spriječila povećana rezistencija na artemisinin, kombinacija terapija s drugim antimalarijskim droge treba stoga uvijek koristiti. Ovaj se tretman često skraćuje kao ACT (kombinacija na bazi artemisinina terapija). Zbog kratkog poluživota, tablete mora se uzimati u određenim intervalima tijekom nekoliko dana. Doziranje kod djece temelji se na tjelesnoj težini. U teškom obliku malarije tropica, derivat artesunat može se ubrizgati izravno u vena ili mišića. I kod djece i kod odraslih ovaj se lijek smatra lijekom izbora u hitnim slučajevima. Znanstvenici osporavaju je li čaj od Artemisia annua također dovoljno učinkovit protiv plazmodije.
Rizici i nuspojave
Artemisinin i njegovi polusintetski derivati djeca i odrasli dobro podnose u dozama koje kontroliraju malariju. Ako se pojave nuspojave, u mnogim slučajevima nalikuju tipičnim simptomi malarije, To uključuje mučnina, povraćanje, gubitak apetita i vrtoglavica, Isto tako srce stopa se može povećati. Zglob i mišić bol, umor a mogući su i problemi sa spavanjem. Blage abnormalnosti u krvi također se ponekad javljaju kao rezultat gutanja. Rijetko se javljaju opasne alergijske reakcije na lijek. To se može očitovati osipom, oteklinom, poteškoćama disanje ili gutanje. Pripravci željeza uzimani u isto vrijeme kad i artemisinin dovesti do interakcije. Kombinacija terapija s drugim lijekovima može povećati razne nuspojave. Unatoč tome, SZO snažno ne preporučuje monoterapije samo artemisininom. Otpor može u protivnom učiniti lijek neučinkovitim.
