trametinib

Proizvodi

Trametinib je odobren u obliku filma tablete u Sjedinjenim Američkim Državama 2013., u EU 2014. i u mnogim zemljama 2016. (mekinistički).

Struktura i svojstva

Trametinib (C₂₆H₂₃FIN₅O₄, M_r = 615.4 g / mol) je piridin i derivat pirimidina. Prisutan je u lijeku kao trametinib dimetil sulfoksid, bijeli prah koji je praktički netopiv u voda.

Učinci

Trametinib (ATC L01XE25) ima antitumorska i antiproliferativna svojstva. Učinci su posljedica inhibicije MEK kinaza 1 i 2 (mitogenom aktivirana izvanstanična kinaza regulirana signalom). MEK kinaze se fosfoliziraju i aktiviraju mutiranim V600 BRAF kinazama (signalni put MAP kinaze). Trametinib ima dugi poluživot između 3 i 5 dana.

Indikacije

U kombinaciji sa dabrafenib za liječenje odraslih pacijenata s neresektabilnim ili metastatskim melanoma s mutacijom BRAF V600 (V600E / K).

Doziranje

Prema SmPC-u. Tablete su uzeti post jednom dnevno, najmanje 1 sat prije ili dva sata nakon obroka.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci kombinirane terapije uključuju groznica, umor, mučnina, glavobolja, zimica, proljev, osip, bol u zglobovima, hipertenzija, povraćanjei kašalj.