Proizvodi
Dabrafenib je odobren u SAD-u i EU 2013. godine, a u mnogim zemljama 2014. godine u obliku tvrdih kapsula (Tafinlar).
Struktura i svojstva
Dabrafenib (C23H20F3N5O2S2, Mr = 519.6 g / mol) je prisutan u droge kao dabrafenib mesilat, bijela do blago obojena prah koji je praktički netopiv u voda. Derivat je tiazola i pirimidina.
Učinci
Dabrafenib (ATC L01XE23) ima antitumorska i antiproliferativna svojstva. Učinci su posljedica inhibicije mutantne serin-treonin-kinaze BRAF V600E. Mutacije u BRAF genu uzrokuju aktivaciju kinaze, što dovodi do proliferacije stanica. V600E odnosi se na zamjenu jedne aminokiseline na položaju 600: valin je zamijenjen glutaminskom kiselinom. Ova mutacija povećava aktivnost enzima za faktor 500.
Indikacije
Za liječenje bolesnika s neresektabilnim ili metastatskim melanoma s dijagnostički potvrđenom mutacijom BRAF V600E.
Doziranje
Prema SmPC-u. Kapsule uzimaju se dva puta dnevno, u razmaku od 12 sati i post, najmanje jedan sat prije ili dva sata nakon obroka.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Dabrafenib se metabolizira CYP2C8 i CYP3A4. Odgovarajući lijek-lijek interakcije moguće. Droge da promijeni pH želuca može smanjiti bioraspoloživost dabrafeniba.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti hiperkeratoza, glavobolja, groznica, mišića i bol u zglobovima, papilomi, gubitak kose, povraćanje, osip i sindrom šake-stopala.
