labetalol je lijek koji se koristi za liječenje visoki krvni tlak. Učinkovit je i kao alfa i kao beta blokator. labetalol učinkovito se koristi u liječenju hipertenzivnih hitnih stanja, postoperativno hipertenzija, hipertenzija povezana s fehromozotomom i rebound hipertenzija. Uobičajen štetni učinci uključiti glavobolja, dispepsija, vrtoglavica, mučnina, letargija, začepljenost nosa i poremećaja erekcije.
Što je labetalol?
labetalol je blokator adrenergičkih receptora. Natječe se s drugima kateholamina kompatibilna s ovim web mjestima. Labetalol djeluje opuštajuće na stegnuti vaskularni mišić. Labetalol hidroklorid je bijela ili krem boje, kristalna, voda-topljiv prah. Injekcija ovog sredstva je bistra, bezbojna do blijedo žuta, vodena, izotonična otopina za intravensku primjenu. Ima pH raspon od 3.0 do 4.5. Po ml, injekcija sadrži 5 mg labetalol hidroklorida. Labetalol HCL je racemat molekulske formule C19H24N2O3 * HCL i molekulske mase 364.87. Ima dva asimetrična središta i postoji kao molekularni kompleks dva diastereomerna para dilevalola.
Farmakološki učinci na tijelo i organe
Labetalol je blokator dualnih alfa i dualnih beta receptora. Blokira aktivnost selektivnih alfa i neselektivnih beta receptora u jednoj supstanci. Beta receptori su receptori molekule kojima glasnici poput epinefrina i norepinefrin pristanište. Te su glasničke tvari dio simpatikusa živčani sustav. Ovo je odgovorno za nehotična fizička stanja uzbuđenja. Pobuda betaadrenoceptora na krv posuđe a srce uzrokuje ubrzanje srca i povećanje u krvni pritisak. Učinak na ove receptore je moćan i reverzibilan. Labetalol je visoko selektivan adrenergik za postsinaptičke alfa1 receptore i neselektivan za beta-adrenergične receptore. Otprilike je jednako moćan za beta1- i beta2-receptore. Odnos alfa i beta blokade ovisi o tome prima li se labetalol oralno ili intravenozno. Kad se primi oralno, omjer alfa- i beta-blokade je 1: 3; intravenski je 1: 7. Prema tome, labetalol se može shvatiti kao beta-blokator s alfa-blokirajućom aktivnošću. U usporedbi s tim, labetalol je slabiji beta-blokator od, recimo, propranolol i ima slabiji afinitet za alfa receptore od fentolaminje. Labetalol ima unutarnju simpatomimetičku aktivnost. Konkretno, djelomični je agonist beta2 receptora u vaskularnim glatkim mišićima. Labetalol ima opuštajući učinak na vaskularne glatke mišiće kombinacijom ovog djelomičnog beta2 agonizma i alfa1 blokade. Ovo je vazodilatacijsko i može uzrokovati smanjenje krv pritisak. Slično lokalni anestetici i natrij blokiranje kanala antiaritmici, labetalol također ima membransko stabilizirajuće djelovanje. Smanjivanjem natrij unos, labetalol smanjuje akcijski potencijal pucati, proizvoditi lokalna anestezija. Fiziološki učinci labetalola kada se daje intravenozno ne mogu se predvidjeti samo na temelju njegovog učinka na blokiranje receptora. Blokiranje beta1 receptora trebalo bi se smanjiti srce stopa. To ne vrijedi za labetalol. Kada se labetalol daje u akutnim situacijama, on smanjuje periferni vaskularni otpor kao i sistemski krv pritisak. Učinak na srce brzina, minutni volumen i udar volumen ostaje mali unatoč mehanizmima blokade alfa1, beta1 i beta2. Ti su učinci uočeni uglavnom u ispitanika u uspravnom položaju.
Medicinska uporaba i uporaba za liječenje i prevenciju.
Labetalol nalazi primjenu u liječenju hipertenzija. Može se koristiti samostalno ili u kombinaciji s drugim droge kao što diuretici. Lijek se obično primjenjuje nakon jela. Labetalol je učinkovit u liječenju hipertenzivnih hitnih slučajeva, postoperativni hipertenzija, hipertenzija povezana s fehromozotomom i rebound hipertenzija. Lijek ima specifičnu indikaciju za liječenje trudnoća-inducirana hipertenzija (preeklampsija). Također se koristi kao alternativa u liječenju teške hipertenzije kada je potrebno ponijeti krvni pritisak pod kontrolom što je brže moguće. Labetalol se koristi za regulaciju krvni pritisak pod anestezija kada je potrebno.U kliničkoj studiji farmakološki ozbiljne hipertenzije, krvni tlak u ležećih bolesnika smanjio se u prosjeku za 11/7 mmHG nakon injekcije od 0.25 mg / kg. Unaprijediti injekcije od 0.5 mg / kg do kumulativa doza od 1.75 mg / kg postignuto dalje doza-zavisno smanjenje krvnog tlaka. Primjenjuje se kao kontinuirana intravenska infuzija, u prosjeku doza od 136 mg u razdoblju od dva do tri sata, labetalol snižava krvni tlak u prosjeku za 60/35 mmHg. Nakon prestanka liječenja, krvni tlak postupno raste.
Rizici i nuspojave
Najčešće potencijalne nuspojave uključuju povećane jetra vrijednosti funkcije, kongestivni zastoj srca, letargija, poremećaja erekcije, neugodnost u mokraći, mučnina, nizak krvni tlak, poremećaji vida, nazalna kongestija i reakcije preosjetljivosti. U nekim se slučajevima javlja sindrom ortostaze. Pri tome pacijenti doživljavaju brzo smanjenje krvnog tlaka kada se prebace iz ležećeg ili sjedećeg u uspravni stojeći položaj. Može se pojaviti pospanost, pa čak i nesvjestica. Pacijente treba nadzirati zbog ove nuspojave. Labetalol treba izbjegavati u astma or Kronična opstruktivna plućna bolest, vrlo nizak krvni tlak, teška bolest srca, teška zastoj srca, i usporio srca. Labetalol može proći u majčino mlijeko u malim količinama. Majke koje doje trebaju o tome obavijestiti svog liječnika. Gutanje labetola može pogoršati performanse razmišljanja i reakcije. Dodatna potrošnja od alkohol može dodatno smanjiti krvni tlak i povećati određene nuspojave lijeka. Prije operacije pod anestezija, kao i kirurgija oka, lijekovi Labetol droge treba napomenuti. Simptomi predoziranja uključuju smanjenje srca, vrtoglavica, i nesvjestica.
