Proizvodi
Eribulin je komercijalno dostupan u obliku otopine za injekcije (Halaven). Odobren je u mnogim zemljama i u EU 2011. U Sjedinjenim Državama registriran je od 2010. godine.
Struktura i svojstva
Eribulin je prisutan u droge kao eribulin mezilat (C40H59NE11 - CH4O3S, Mr = 826.0 g / mol), bijela kristalna prah koji je topiv u voda. Sintetički je analog halihondrina B iz otrovne japanske morske spužve. Halihondrin B složena je molekula koja se može sintetizirati u 90 koraka.
Učinci
Eribulin (ATC L01XX41) ima antimitotska i antineoplastična svojstva. Učinci se temelje na inhibiciji faze rasta mikrotubula vezanjem na tubuline, što dovodi do inhibicije stanične diobe i eventualne stanične smrti apoptozom. Suprotno tome, nema detektibilnog učinka na depolimerizaciju mikrotubula kao kod ostalih sredstava.
Indikacije
- Lokalno uznapredovali ili metastatski HER2-negativan rak dojke.
- Neoperabilan liposarkom u progresiji nakon uznapredovalog ili metastatskog stadija kemoterapija u odraslih.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Trudnoća i dojenje
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Eribulin se slabo biotransformira, pa nema metabolizma interakcije se očekuju. Može inhibirati CYP3A4 i tako utjecati na kinetiku drugih droge. Ne preporučuje se kombinacija s inhibitorima jetrenih transportera (npr. OATP, P-gp, MRP) jer se izlučivanje vrši putem žuč. Induktori poput rifampicin, karbamazepin, fenitoini Sv. Ivana može uzrokovati smanjenje razine u plazmi.
Štetni učinci
Štetni učinci prvenstveno su posljedica inhibicije diobe stanica. Najčešći štetni učinci uključiti krv poremećaji broja (neutropenija, leukopenija, anemija), gubitak apetita, periferna neuropatija, glavobolja, probavne smetnje (mučnina, proljev, povraćanje, zatvor), gubitak kose, zglob i bol u mišićima, umor, slabost i groznica. Moguće su brojne druge nuspojave.
