Proizvodi
Olaparib je odobren u Sjedinjenim Državama i EU 2014. godine, a u mnogim zemljama 2015. godine u obliku kapsula (Lynparza). Kasnije, filmom obložen tablete su također bili registrirani.
Struktura i svojstva
Olaparib (C24H23FN4O3, Mr = 434.5 g / mol)
Učinci
Olaparib (ATC L01XX46) ima antitumorska i citotoksična svojstva. Učinci su posljedica inhibicije PARP (poli- (ADP-riboza) polimeraza) enzimi, To enzimi uključeni su u transkripciju DNA, regulaciju staničnog ciklusa i popravak DNA. Poluvrijeme je približno 12 sati.
Indikacije
Za terapiju održavanja u bolesnika s uznapredovalim, rekurentnim rak jajnika s BRCA mutacija. Nakon platine koja sadrži kemoterapija u prisutnosti potpune ili djelomične remisije.
Doziranje
Prema SmPC-u. Kapsule uzimaju se dva puta dnevno (ujutro i navečer). Oni su uzeti post, najmanje jedan sat nakon obroka. Nakon toga se dva sata ne smije jesti hrana.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Trudnoća
- laktacija
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Olaparib se uglavnom metabolizira CYP3A i supstrat je P-glikoprotein. Odgovarajući lijek-lijek interakcije su mogući. Kombinacija s citostatičkim agensima povećava rizik od nuspojava.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti mučnina, povraćanje, proljev, dispepsija, umor, glavobolja, ukus poremećaji, smanjeni apetit, vrtoglavica, anemija, neutropenija, limfopenija, porast srednjeg broja krvnih žila volumen, i povećanje u kreatinina.