Kako djeluje ergotamin
Ergotamin je djelatna tvar iz skupine ergot alkaloida. Nakon gutanja djeluje u organizmu na različite načine. Njegova učinkovitost u liječenju migrene uglavnom je posljedica činjenice da ergotamin ima sličnu strukturu vlastitoj glasničkoj tvari serotoninu.
Aktivni sastojak se stoga također veže na mjesta spajanja serotonina (5HT1 receptori) u mozgu. Kao rezultat, krvne žile u mozgu se sužavaju, a živčane stanice otpuštaju manje proupalnih glasničkih tvari. Ergotamin stoga djeluje protiv dva mehanizma koji mogu uzrokovati napadaj migrene.
Osim toga, ergotamin se također veže na druga mjesta spajanja. To uključuje.
- Receptori na krvnim žilama (alfa-adrenoreceptori): To uzrokuje vazokonstrikcijski učinak ergotamina na arterije i vene.
- Receptori na maternici: ergotamin uzrokuje kontrakciju mišića maternice, što može potaknuti porod.
- Dopaminski receptori u središnjem živčanom sustavu, kao što je centar za povraćanje, uzrokuju da ergotamin uzrokuje mučninu i povraćanje.
Vezanje za ta mjesta spajanja prvenstveno objašnjava nuspojave lijeka.
Kako ergotamin, zauzvrat, sprječava cluster glavobolju nije točno poznato.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Kada se koristi ergotamin?
Ergotamin je odobren za liječenje napadaja migrene, posebno onih dugih, kada drugi lijekovi ne djeluju dovoljno ili su neprikladni.
Osim toga, liječnici propisuju ergotamin za sprječavanje cluster glavobolja na ograničeno vrijeme. Oboljeli uzimaju djelatnu tvar dok ne nastupi prikladnija preventivna dugotrajna terapija. Koristi se osobito kod pacijenata koji pate od noćnih napadaja cluster glavobolje. Osim toga, ne postoji izravno odobrenje za cluster glavobolje. Liječnici stoga u tim slučajevima koriste aktivni sastojak "off-label".
Kako se uzima ergotamin
Bolesnici uzimaju ergotamin što je ranije moguće na početku napadaja migrene. Aktivni sastojak dostupan je u obliku tablete koja se prije gutanja dovoljno sažvače i ostavi neko vrijeme u ustima. Ako su napadi migrene popraćeni mučninom ili povraćanjem, preporuča se otopiti tabletu u pola čaše vode i zatim popiti.
Uobičajena doza je jedna tableta ergotamina (ekvivalent dva miligrama). Ako se napadaj migrene ponovi, oboljeli mogu uzeti drugu dozu ergotamina najranije nakon četiri do šest sati. Maksimalna količina unutar jednog dana je dvije tablete. Maksimalna količina u tjednu ovdje je tri tablete.
Kako bi se kratkotrajno spriječile klaster glavobolje, oboljeli uzimaju, na primjer, jednu tabletu ujutro i jednu navečer. Ako pacijenti pate od napada uglavnom noću, liječnici im obično savjetuju da progutaju ergotamin neposredno prije spavanja.
Usput: Budući da ergotamin nije izričito odobren za profilaksu klaster glavobolja, nema posebnih informacija o tome u uputama za pakiranje odgovarajućih pripravaka. Stoga se o uzimanju detaljno posavjetujte s liječnikom i uzimajte tablete samo onako kako je propisano.
Koje su nuspojave ergotamina?
Ergotamin se ne veže samo selektivno na mjesta za spajanje serotonina (receptore), što doprinosi ublažavanju napadaja migrene. Aktivni sastojak također aktivira druge receptore i stoga ima neke neželjene nuspojave.
Često to uključuje gastrointestinalni trakt. Između ostalog, ergotamin pobuđuje mjesta spajanja dopamina u centru za povraćanje: oboljeli osjećaju mučninu i povraćaju. Osim toga, aktivni sastojak kod nekih ljudi uzrokuje proljev.
Ergotamin sužava krvne žile i tako može povećati krvni tlak i poremetiti protok krvi. Ako pacijenti uzimaju ergotamin kroz dulje vrijeme, riskiraju vaskularnu okluziju zbog trajno poremećenog protoka krvi.
Dugotrajna uporaba također čini tijelo osjetljivijim na bol, što može uzrokovati kontinuiranu glavobolju (glavobolja izazvana lijekovima).
U izoliranim slučajevima ergotamin uzrokuje poremećaj cirkulacije srčanog mišića koji se manifestira jakim bolovima iza prsne kosti (angina pektoris). Moguće su i srčane aritmije.
Odmah potražite liječničku pomoć u slučaju iznenadne jake boli i osjećaja stezanja u prsima, popraćenog nedostatkom daha, znojenjem i mučninom.
Kada se ne smije uzimati ergotamin?
Postoje neke okolnosti kada ne biste trebali uzimati lijekove koji sadrže ergotamin. To uključuje:
- preosjetljivost na djelatnu tvar ili neki drugi sastojak lijeka
- poznati poremećaji cirkulacije mozga ili velikih arterija ruku i nogu (periferna arterijska okluzivna bolest – pAVK)
- bolest koronarnih arterija (bolest koronarnih arterija)
- visoki krvni tlak
- teške bolesti jetre i bubrega
- tumor srži nadbubrežne žlijezde (feokromocitom)
- tireotoksična kriza (bolest štitnjače s prekomjernom količinom hormona štitnjače u krvi)
- Trudnoća i dojenje (ergotamin može izazvati trudove).
Ergotamin tablete sadrže laktozu. Bolesnicima koji pate od intolerancije na galaktozu ili laktozu bolje je ne uzimati Ergotamin tablete.
Osim toga, ergotamin nije prikladan za osobe koje uzimaju sljedeće lijekove:
- triptane i druge lijekove koji sadrže ergotamin
- lijekovi za HIV (inhibitori HIV proteaze, npr. ritonavir)
- Beta-blokatori
- Makrolidni antibiotici (npr. azitromicin, eritromicin)
- Tetraciklinski antibiotici
Ove interakcije lijekova mogu se pojaviti s ergotaminom
Bolesnici koji istodobno uzimaju lijekove za liječenje kardiovaskularnih bolesti (beta-blokatori) mogu osjetiti slabiji protok krvi u glavnim arterijama u rukama i nogama. Ergotamin, kao i neki beta-blokatori, ima vazokonstriktorni učinak, zbog čega se taj učinak pojačava pri istodobnom uzimanju.
Ergotamin se razgrađuje u jetri pomoću enzimskog sustava (CYP3A4). Ako pacijenti istodobno koriste sredstva koja inhibiraju ovaj sustav (inhibitori CYP), to sprječava razgradnju ergotamina. Posljedično se povećava koncentracija djelatne tvari u krvi, pojačava se vazokonstrikcijski učinak i dolazi do poremećaja cirkulacije. U te inhibitore spadaju, na primjer, makrolidni antibiotici, različiti lijekovi protiv gljivičnih infekcija, a također i grejp.
Ergotamin tijekom trudnoće i dojenja
Ergotamin sužava krvne žile i tako može smanjiti ili potpuno prekinuti dotok krvi u nerođeno dijete preko placente.
Djelujući na alfa receptore, ergotamin također posreduje u ritmičkoj kontrakciji mišića maternice. Kao rezultat toga, lijek izaziva prijevremeni porod i povećava rizik od pobačaja. Ergotamin se ne smije uzimati tijekom trudnoće.
Tijekom dojenja ergotamin smanjuje proizvodnju mlijeka. U nekim slučajevima, možda se uopće ne proizvodi. To je zato što ergotamin djeluje na hipofizu poput dopamina, sprječavajući oslobađanje hormona prolaktina, koji inače potiče proizvodnju mlijeka u mliječnoj žlijezdi.
Ergotamin također prelazi u majčino mlijeko i uzrokuje proljev, povraćanje i grčeve u novorođenčeta. Ako dojilje apsolutno žele uzimati ergotamin, moraju prestati prije uzimanja, prema informacijama proizvođača.
Kao alternativa, lijek protiv bolova paracetamol najbolji je za blage napadaje migrene tijekom trudnoće. Za jače bolove ili ako acetaminophen ne djeluje adekvatno, liječnici tijekom trudnoće i dojenja propisuju triptane koji su dobro proučeni, poput sumatriptana. U idealnom slučaju, majke pauziraju dojenje dvanaest sati nakon uzimanja.
Kako doći do lijeka s ergotaminom
U Njemačkoj je ergotamin dostupan na recept u svim dozama i veličinama pakiranja. Stoga je u ljekarnama dostupan samo uz liječnički recept.
Lijekovi s djelatnom tvari ergotamin nisu na tržištu Švicarske od 2014. Ni u Austriji trenutno nisu dostupni lijekovi koji sadrže ergotamin.
Od kada je ergotamin poznat?
Ergot alkaloidi kao što je ergotamin prvi put su postali poznati u srednjem vijeku zbog bolesti nalik epidemiji trovanja ergotizmom (ergotizam). Vatra svetog Ante, kako se bolest još nazivala, javljala se u nepravilnim razmacima i odnijela oko 40,000 žrtava 943. godine. Do trovanja je došlo nakon jedenja raži kolonizirane ergot gljivicom.
Nakon istraživanja kao temeljne tvari za lijekove, ergotamin je prvi put proizveo biokemičar iz Švicarske 1918. isključivo iz ergot gljive. U početku se ergotamin uglavnom koristio za liječenje postporođajnog krvarenja i pobačaja. Kasnije se smatrao lijekom izbora za napadaje migrene.
