Proizvodi
Tramadol je komercijalno dostupan u obliku tablete, kapsule, topljenje tablete, Kapi, šumeće tablete, čepići i kao otopina za injekcije. (Tramal, opći). Dostupne su i fiksne kombinacije s acetaminofenom (Zaldiar, opći). Tramadol razvio je Grünenthal u Njemačkoj 1962. godine, a u mnogim je zemljama odobren od 1977., a u SAD-u od 1995.
Struktura i svojstva
Tramadol (C16H25NE2, Mr = 263.38 g / mol) je cikloheksanolamin i prisutan je u droge kao tramadol hidroklorid, bijeli kristalni prah koji je lako topiv u voda. To je racemat i jedno i drugo enantiomeri i metabolit su uključeni u njegovo djelovanje. Tramadol je strukturno usko povezan sa SSNRI venlafaksin.
Učinci
Tramadol (ATC N02AX02) ima središnja analgetička svojstva. To je opioid s dualom Mehanizam djelovanja. S jedne strane, tramadol se veže za opioidne receptore. S druge strane, inhibicijom je noradrenergičan i serotonergičan neurotransmiter ponovno preuzimanje, utječući na taj način bol percepcija. Dakle, može se promatrati kao kombinacija opioida i inhibitora ponovnog unosa kao što je venlafaksin. Smatra se da je -desmetilni metabolit M1, umjesto roditeljskog spoja, odgovoran za opioidni učinak.
Indikacije
Tramadol se koristi za liječenje umjerene do teške trajne bolesti bol kada neopioidni analgetici, poput nesteroidnih protuupalnih sredstava droge NSAIL i acetaminofen nisu dovoljno učinkoviti. Prema Cochraneovom pregledu, poput nekih antidepresivi, također je koristan za liječenje neuropatskih bolesti bol. Također se koristi za ublažavanje boli u fibromyalgia.
Zlostavljanje
Poput drugih opioidi, tramadol se može zlostavljati kao a narkotik, postaje ovisnost i izaziva simptome odvikavanja.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Opijenost alkoholom, hipnoticima, lijekovima protiv bolova, opioidima i psihotropnim lijekovima
- Istovremeni ili 14 dana prije liječenja s MAO inhibitori.
- Epilepsija
- Tramadol se ne smije koristiti za zamjenu lijekova.
Potpune mjere predostrožnosti mogu se naći u SmPC-u.
Interakcije
Tramadol se biotransformira i glukuronizira pomoću CYP3A4 i CYP2D6 u - i -dezmetilne metabolite. -Desmetiltramadol (M1), nastao putem CYP2D6, aktivan je kao opioid. Stoga, interakcije s induktorima CYP kao što su karbamazepin i inhibitore CYP kao što je azol sredstva protiv gljivica or makrolidi su mogući. Kombinacija sa MAO inhibitori je kontraindicirana i potencijalno potencijalno opasna po život. Budući da je tramadol serotonergičan, kombinacija s drugim serotonergičkim droge može rezultirati u serotonina sindrom (vidi Serotonin sindrom). Centralno depresivni lijekovi, kao što su tablete za spavanje i sedativi, a alkohol može pojačati depresivni učinak tramadola. Kada antagonisti vitamina K poput fenprokumon treba koristiti vrijeme krvarenja. Budući da tramadol može uzrokovati napadaje, ne smije se primjenjivati istodobno s lijekovima koji snižavaju prag napadaja. Opioidni antagonisti mogu umanjiti učinke tramadola. Cjeloviti detalji interakcije možete pronaći u SmPC-u.
Štetni učinci
Najčešći štetni učinak je mučnina. Glavobolja, pospanost, povraćanje, zatvor, suho usta, znojenje i umor su česti. Povremeno postoje poremećaji u regulaciji cirkulacije s lupanjem srca, nizak krvni tlak, i kolaps, kao i koža reakcije. Simptomi povlačenja mogu se pojaviti nakon prekida liječenja.
