Proizvodi
Takrolimusa je komercijalno dostupan u obliku kapsule, kapsule s produljenim oslobađanjem, produljeno oslobađanje tablete, kao koncentrirana otopina za infuziju, kao granule, i kao mast (Prograf, opći, Advagraf, Protopic, generički, Modigraf). Odobren je u mnogim zemljama od 1996. Ovaj se članak odnosi na oralnu uporabu; vidi također Lokalni takrolimus (Protopic mast).
Struktura i svojstva
Takrolimusa (C44H69NE12 - H2O, Mr = 822.0 g / mol) složeni je makrolid s 23-članim prstenom koji tvori gljivica slična bakterija. Prisutan je u droge as takrolimus monohidrat, bijeli kristali ili kristalni prah koji je praktički netopiv u voda.
Učinci
Takrolimus (ATC D11AX14) ima imunosupresivna svojstva. Inhibira aktiviranje i funkciju T limfociti, T pomoćne stanice i citotoksični limfociti koji su odgovorni za odbacivanje transplantata. Nadalje, stvaranje limfokina (npr. Interleukin, interferoni) se smanjuje. Učinci su posljedica unutarstaničnog vezanja na FKBP-12, a kompleks tvori kalcineurin na fosfatazi, čime inhibira transdukciju i transkripciju signala.
Indikacije
Za prevenciju jetra, bubregi srce odbacivanje transplantata. Za liječenje reakcija odbacivanja i odbacivanja presatka.
Doziranje
Prema SmPC-u. Neretardirani kapsule primjenjuju se dva puta dnevno ujutro i navečer; kapsule s produljenim oslobađanjem uzimaju se jednom dnevno ujutro. Lijek se mora uzimati post, 1 sat prije ili 2-3 sata nakon jela. Produženo puštanje kapsule mogu se primjenjivati samo stabilnim bubrežnim ili jetra transplantirani pacijenti koji su prethodno liječeni Prografom.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Takrolimus se uglavnom metabolizira CYP3A4. Prikladno interakcije mogući su s CYP inhibitorima i induktorima. Inhibitori mogu dovesti do povećanja i štetni učinci, a inhibitori mogu u najgorem slučaju izazvati odbacivanje presatka. Stoga, pozornost na lijek-lijek interakcije tijekom terapije je neophodno. Ostalo interakcije su opisani zbog visokih vezanje na proteine i s nefrotoksičnim i neurotoksičnim agensima, ciklosporin, kalij, cjepivai pentobarbital i fenazon.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti proljev, mučnina, visoki krvni tlak, nesanica, tremor, glavobolja, hiperglikemija, glukoza netolerancija, dijabetes bolest, hiperkalijemiju, i smanjena funkcija bubrega. imunosupresivi povećati rizik od razvoja infekcija i zloćudnih bolesti. Takrolimus je nefrotoksičan i neurotoksičan. Uočene su brojne druge nuspojave.
