Lokalni takrolimus

Proizvodi

Takrolimusa je komercijalno dostupan za vanjsku upotrebu kao mast u dvije koncentracije (Protopic). Odobren je u mnogim zemljama od 2001. godine.

Struktura i svojstva

Takrolimusa (C44H69NE12 - H2O, Mr = 822.0 g / mol) složeni je makrolid koji tvori gljivica slična bakterija. Prisutan je u droge as takrolimus monohidrat, bijeli kristali ili kristalni prah koji je praktički netopiv u voda.

Učinci

Takrolimus (ATC D11AH01) je imunosupresivni i protuupalni. Njegovi su učinci posljedica vezanja na citoplazmatski imunofilin FKBP-12, koji inhibira fosfatazu kalcineurin, blokira aktivaciju i diferencijaciju T-stanica i smanjuje sintezu upalnih medijatora poput interleukina, interferonii TNF-a.

Indikacije

Kao sredstvo druge linije za kratkotrajno liječenje akutnog pogoršanja umjerene do teške atopijski dermatitis. Takrolimus se koristi i za liječenje drugih koža uvjetima, kao što su kontaktni dermatitis i vitiligo, ali još uvijek nije odobren u tu svrhu u mnogim zemljama (izvan oznake).

Doziranje

Prema oznaci lijeka. Mast se nanosi 1-2 puta dnevno dok simptomi ne nazaduju. Nakon toga, liječenje se može održavati jedan tjedan. Ne koristiti za dugotrajno liječenje. Zaštitite tretirana područja od sunca odgovarajućim mjerama. Ne prijavljujte se pod okluzija kako bi se izbjeglo sistemsko apsorpcija.

Kontraindikacije

Takrolimus je kontraindiciran kod preosjetljivosti i kod djece mlađe od 2 godine. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Takrolimus je moćan sistemski inhibitor CYP3A4. Interakcije putem ovog mehanizma malo su vjerojatni zbog slabog usvajanja kroz koža u krvotok, ali se ne može u potpunosti isključiti. Tijekom liječenja ne smije se piti alkohol, jer se mogu pojaviti reakcije netolerancije. Zbog imunomodulatornih svojstava, od cijepljenja se mora poštivati ​​vremenski interval od najmanje 2 tjedna.

Štetni učinci

Moguć štetni učinci uključuju lokalne reakcije poput a koža spaljivanje osjećaj, svrbež, senzorni poremećaj, topli osjećaj, crvenilo kože, bol, iritacija i osip. Zbog imunosupresivnih svojstava, povećanih infekcija herpesvirusom i folikulitis su primijećeni. Rijetko, slučajevi limfoma i kože Raka također su prijavljeni. Rizik se povećava dugotrajnim i visokim koncentracija, zbog čega mast nije namijenjena dugotrajnoj terapiji. Netolerancija na alkohol s crvenilom kože može se javiti kada se konzumiraju alkoholna pića.