Proizvodi
Esketamine sprej za nos odobren je u SAD-u i EU 2019. godine, a u mnogim zemljama 2020. godine (Spravato).
Struktura i svojstva
-Ketamin je čisti -enantiomer ketamina (C13H16ClNO, Mr = 237.7 g / mol). Racemat ketamin je derivat cikloheksanona izveden iz fcnilciklidini ("Anđeoska prašina"). To je keton i amin i prisutan je u sprej za nos kao esketamin hidroklorid, bijeli kristalni prah koji je lako topiv u voda.
Učinci
Esketamin (ATC N06AX27) ima antidepresiv Svojstva. Za razliku od tradicionalnih antidepresivi, ima brz početak djelovanja u rasponu sati i drugačiji Mehanizam djelovanja. Učinci se temelje na neselektivnom i nekonkurentskom antagonizmu na receptorima -metil-D-aspartata (NMDA). To rezultira privremenim porastom glutamat puštanje. Uz to i brojne druge interakcije s drugim receptorskim sustavima su opisani. Esketamin ima veći afinitet za NMDA receptor od -enantiomera. Poluvrijeme je u rasponu od 7 do 12 sati.
Indikacije
U kombinaciji s SSRI or SNRI za liječenje glavnih otpornih na liječenje depresija.
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek se daje intranazalno i apsorbira se u krvotok kroz nosna sluznica. Time se izbjegava parenteralno administraciju, smanjuje doza, i zaobilazi problem niskog oralnog bioraspoloživost. Terapija se odvija pod nadzorom zdravstvenog radnika. Ništa se ne smije jesti najmanje dva sata prije tretmana i ne smije se piti 30 minuta prije, jer mučnina i povračanje može se dogoditi kao štetni učinci.
Zlostavljanje
Ketamin a esketamin se zlostavlja kao opojna sredstva.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Pacijenti kod kojih je porast krv tlak ili intrakranijalni tlak predstavlja ozbiljan rizik.
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Lijek-lijek interakcije su opisani s centralno depresivnim sredstvom droge, stimulansi, i agensi koji se povećavaju krv pritisak. Esketamin je supstrat izoenzima CYP450, posebno CYP2B6 i CYP3A4.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju vrtoglavicu, mučnina, disocijacija, glavobolja, pospanost, vrtoglavica, ukus poremećaj, hipestezija i povraćanje.
